药物相互作用的机制是什么?
药物相互作用的机制是什么?
物相互作用的机制如下所示: (1)药剂学的相互作用两种或两种以上的药物可以发生 物理、化学反应,如有的药物因溶液pH值改变可析出结晶,进人 微血管后可引起栓塞,导致周围循环衰竭。 (2)药代动力学的相互作用是指一种药物改变了另一 种药物的吸收、分布或代谢、排泄。
①影响药物的吸收。止泻药、抗胆碱药等能使肠蠕动减弱,使 一些口服药物在消化道内停留的时间延长,吸收增加,血浓度升 髙,如丙胺太林与地髙辛合用,后者的血浓度可提髙30%左右,可 引起不良反应的增加。 ②影响与血浆蛋白的结合。大多数药物吸收后,在不同程度 上可与血浆蛋白结合。
不同的药物与血浆蛋白的结合力不同。当 两种药物合用时,结合力强的药物可把结合力弱的药物置换出来, 使后者游离型的药物浓度增加,引起不良反应,如保泰松、水杨酸 类、氯贝丁酯、苯妥英钠可置换双香豆素、华法林等抗凝血药,引起 凝血障碍、出血等。 ③影响药物的生物转化。
大部分药物进人人体后主要在肝脏 内经微粒体酶的催化而代谢,肾脏和血浆中的酶对药物也有转化 作用。有些药物能抑制微粒体酶的活性,使其他药物的代谢减慢, 导致血浓度升髙,引起不良反应,如甲硝唑可使口服抗凝药、苯妥 英钠的血浓度升髙等。 ④影响肾脏的排泄。
大多数药物由肾脏排出体外。主要通过 肾小球滤过、肾小管分泌的途径。肾小管的分泌是通过特殊的转 运载体,当两种药物合用时,可相互竞争载体,竞争力弱的由肾小 管分泌途径排出的就少,可以引起一些不良反应。例如,双香豆素 减少氣磺丙脲由肾小管分泌排出,引起低血糖反应等。
(3)药效学的相互作用是指激动剂和拮抗剂在器官受 体部位的相互作用。两种药物合用时,一种药物可以对另一药物 的血浓度没有明显影响,但可改变后者的药理效应,如许多全身麻 醉剂(卤代烷),能敏化儿茶酚胺对心脏的致心律失常作用。 ①改变组织或受体的敏感性。
一种药物可使组织或受体对另 一种药物的敏感性增强。例如,排钾利尿药可降低血钾浓度,使心 脏对强心苷药物的敏感性增强,容易发生心律失常。 ②对受体以外部位的影响。这一类相互作用可能与受体无 关,如麻醉性镇痛药、乙醇、抗组胺药、抗忧郁药、抗惊厥药,可加强 镇静催眠药的作用;利尿药、麻醉药、中枢神经系统抑制剂和普萘 洛尔,能加强抗高血压药物的降血压作用,引起不良反应。
③改变体液和电解质的平衡。这种相互作用多发生在作用于 心肌、神经肌肉突触传递及肾脏的药物,如注射琥珀胆碱突然释出 的钾可使合用强心苷的患者产生窦性心律失常等。
答:药物效应多种多样,是不同药物分子与机体不同靶细胞间相互作用的结果。药物作用的性质首先取决于药物的化学结构,包括基本骨架、活性基团、侧链长短及立体构形等因素。这些...详情>>
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