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干扰蛋白质合成的药物可分为哪几类?

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干扰蛋白质合成的药物可分为哪几类?

根据作用机制不同,干扰蛋白质合成的药物可分为哪几类?

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    2016-05-17 15:37:04
  •   
    根据作用机制不同,干扰蛋白质合成的药物可分为阻止原料供应的药物、干扰微管蛋 白形成的蠢物和干扰核糖体功能的药物。
    (1) 干扰微管蛋白形成的药物:
    1) 长春新碱(VCR):是从夹竹桃科植物长春花中提取的生物碱。VCR通过与微管蛋 白结合,可阻止微管装配,影响纺锤丝形成,从而阻断有丝分裂,使细胞分裂停止于M期,是 M期细胞周期特异性药物。
      VCR主要用于治疗急性淋巴性白血病、霍奇金淋巴瘤和恶性淋 巴瘤,单独使用对儿童急性淋巴性白血病的完全缓解率达50%,与泼尼松合用可达90%。 2) 紫杉醇:本品为从短叶紫杉或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分,是具有重大突 破的新一代肿瘤化疗药物。
      它是一种新型的抗微管药物,具有广谱抗癌作用。紫杉醇与细 胞中微管蛋白结合,抑制微管多聚化而使之稳定,从而阻断细胞的有丝分裂,使之停止于G2 晚期和M期。此外,紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其与干扰素合用时, 对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。
      紫杉醇为治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物,对黑素 瘤、结肠癌也有效。 3) 长春地辛:作用机制与长春新碱相同,其作用强度为长春新碱的3〜10倍,适用于急 性淋巴性白血病、慢性粒细胞白血病的突发危象。 4) 依托泊苷(足叶乙苷,VP-16hS期和^期的细胞对其最为敏感,抗癌谱较广。
      其对 小细胞肺癌有效率达40%,如与环磷酰胺、多柔比星和长春新碱联合应用可提高到80%。 5) 替尼泊苷(鬼白甲叉苷):作用和作用机制与依托泊苷相似,为S期和G2期细胞周期 特异性的细胞毒药物。替尼泊苷能通过血-脑脊液屏障,对治疗恶性脑瘤极为有利,与洛莫 司汀有协同作用。
      本品适用于恶性淋巴瘤、霍奇金淋巴瘤、急性白血病、颅内恶性肿瘤、膀 胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其他瘤体。 (2) 阻止原料供应的药物:如门冬酰胺酶(左旋门冬门冬酰胺酶),能催化门冬酰胺分 解,使肿瘤细胞缺乏门冬酰胺供应,从而干扰蛋白质合成,抑制细胞生长。
      门冬酰胺酶对急 性淋巴细胞白血病的缓解率可达50%以上,用于肿瘤治疗时应该与其他抗癌药联合应用。 (3) 干扰核糖体功能的药物:如三尖杉酯碱和高三尖杉酯碱,可抑制真核细胞蛋白质合 成的开始阶段,大多具有核糖体分解、释放出新生肽链、抑制有丝分裂的作用。
      它们为周期 非特异性药物,用于各型白血病、恶性淋巴瘤、真性红细胞增多症、肺癌、绒毛膜癌和侵蚀性葡 萄胎等。其骨髓移植明显,少数患者呈现心脏毒性,其他不良反应有恶心、呕吐、口干、畏食等。

    你***

    2016-05-17 15:37:04

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