据国外文献报会曾试验性地对自行车运动员进行了小规模的几种药物的检测，这也是首次在奥运会上进行兴奋剂检测。 而国际奥委会最早提出禁用药物名单是在1967年。后来在1968年初，由亚历山大·德梅罗德担任主席的国际奥委会医学委员会在第10届冬季奥运会开幕前，正式宣布了专为法国格勒诺布尔冬奥会兴奋剂检查制定的禁用药物名单。这是奥运会历史上的第一次正式兴奋剂检查。当时的禁用药物分为5类，共有8种。 此后，1968年7月，国际奥委会医学委员会在瑞士洛桑召开会议，讨论、总结了格勒诺布尔冬季奥运会首次正式实施兴奋剂检查的经验，并提出了将继续在墨西哥城夏季奥运会进行反兴奋剂检查和性别检查的方案。因此，应该说奥运会兴奋剂检查是从1968年正式开始的。
1964年在第18届东京奥运会上，国际奥委会医学委员会首次对部分运动员进行了兴奋剂检查。4年后，在1968年的冬季奥运会上，医学委员会第一次对所有比赛项目全面实施兴奋剂检查。
运动员在比赛中通过服用“兴奋剂”取得更好成绩在古代奥运会上就有记录。随着现代奥林匹克运动的发展，金牌被提高到国家荣誉的高度，同时获得奥运冠军对个人而言意味着金钱名誉，因而20世纪以来，运动员服用兴奋剂有泛滥之势。1960年罗马奥运会上，发生了首例运动员因服用兴奋剂死亡事件，促使国际奥委会医学委员会在希腊雅典成立，并决定在下届奥运会（日本东京第18届奥运会）上开始实行兴奋剂检查。
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