胆碱能神经系统是引起人类支气管收缩和气道黏液分泌的主要副 交感神经系统。气道胆碱能神经系统包括胆碱能神经、神经递质乙酰 胆碱和胆碱受体三个方面。胆碱能神经兴奋时，其末梢释放乙酰胆 碱，作用于效应器（如气道平滑肌、腺体等）上的胆碱受体，从而出 现一系列功能变化，如心率减慢、血管舒张、血压下降、支气管和胃 肠道平滑肌收缩、瞳孔括约肌和睫状肌收缩及腺体分泌增加等。抗胆 碱药就是一类能与胆碱受体结合，妨碍或阻止胆碱能神经递质或拟胆 碱药与受体相结合，从而产生抗胆碱作用的药物。作为支气管扩张剂 应用于临床的抗胆碱药，目前临床上较常用制剂为：(1)阿托品：阿托品可使支气管平滑肌产生一定的舒张作用，从 而缓解哮喘症状，但同时可使痰液变黏稠，不易咳出，反而使哮喘加 重。阿托品还可作用于气道以外的多种组织或器官，因而不良反应较 多，目前已基本不用于治疗哮喘。(2)异丙托品：为阿托品的衍生物，抗胆碱作用较阿托品强1.4 ~2倍，对支气管平滑肌有较高的选择性。对心血管系统作用较弱，可口服，但吸收不良，目前主要采用雾化吸入。现市售的异丙托 品主要为异丙托溴铵气雾剂（爱全乐）及其与沙丁胺醇的合剂（可 必特）气雾剂。可必特疗效显著增强，且维持时间也更长。(3)噻托溴铵（思力华）：化学结构与异丙托溴铵、氧托溴铵类 似，均为季铵盐。本品为近年用于临床，疗效较佳的抗胆碱支气管舒 张剂，与异丙托溴铵比较，具有以下特点：①作用持续时间长，因其 结合 胆碱受体较牢固，但起效慢；②作用强度髙；③对M3胆碱受 体有一定的选择性，是目前唯一的长效、高选择性M3受体阻断剂。 该药能有效改善慢阻肺患者的动态过度充气和呼吸困难。所谓动态过 度充气是指当患者补吸气量达到一定阈值时，再无法进一步增加通气 量，表现呼吸困难症状的现象。噻托溴铵能显著改善慢阻肺患者的静 息肺容量，显著改善呼吸困难症状，提高运动耐受能力，延长运动耐 受时间，减少和预防慢阻肺急性加重，提髙生活质量，改善远期预 后。中、重度持续哮喘的患者同样能够分享到噻托溴铵的这些药理效 应。本品吸入后起效缓慢，1.5小时才能达到作用高峰，因此不能用 作哮喘或慢阻肺急性加重的初始治疗药物。该药作用时间长，可维持 24小时。其平喘强度相当于异丙托溴铵的3倍。剂量和用法：目前噻托溴铵为吸入胶癍剂型，每个胶澳18 g, 通过简易吸入器吸入，每次18微克，每日1次。哮喘患者对胆碱能神经系统药物（如阿托品）过敏者，禁用这类 药物。并发青光眼或前列腺肥大者使用时需特别小心。吸入时若不 慎，药雾喷及眼内时，可能引起轻度的眼调节障碍，但很快即能恢 复。其他的不良反应为轻度口干和咽部不适。
