噻哇烷二酮类主要通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体y(PPARy)起作用。PPARy是一种调节基因转录的因子,被激活后调控与胰岛素效应有关的多种基因的转录,诱导调节糖、脂代谢的相关蛋白的表达。噻唑烷二酮类被称为胰岛素增敏剂,明显减轻胰岛素抵抗,主要刺激外周组织的葡萄糖代谢,降低血糖;还可改善血脂谱,提高纤溶系统活性,改善血管内皮细胞功能,使C反应蛋白下降等,对心血管系统和肾脏显示出潜在的器官保护作用。噻唑烷二酮类促进脂肪重新分布,从内脏组织转移至皮下组织,可能与其提高胰岛素敏感性的作用有关。近来发现它也可改善胰岛β细胞功能。噻唑烷二酮类可单独或与其他降糖药物合用治疗2型糖尿病患者,尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者;不宜用于1型糖尿病、孕妇、哺乳期妇女和小儿。主要不良反应为水肿、体重增加,有心脏病、心力衰竭倾向或肝病者不用或慎用。单独应用不引起低血糖,但如与磺脲类药物或胰岛素合用,仍可发生低血糖。此类药物现有两种制剂:①罗格列酮:每日4~8mg,每日1次或分2次口服;②比格列酮,每日15~30mg,每日1次,口服。