本方法具有两大优点:一是直肠内PH接近中性或 微碱性,且水解酶活性低,药物极少被破坏;二是可基本避免肝脏 的首过效应。因此直肠给药是一条颇为理想的给药途径。但胰岛 素是大分子药物,直肠内吸收相对困难,因而要加入促吸收剂,以 提高生物利用度。有人用泊洛沙姆做基质,制备成胰岛素栓剂,动 物实验发现,加用此基质后降糖作用大大改善。另有人制得了一系列含脱氧胆酸、牛磺胆碱钠等的栓剂,每枚含胰岛素50单位,直 肠给药于糖尿病兔,其降糖作用相当于皮下注射40单位胰岛素产 生效应的56%,显示出良好的生物利用度。