本品是苯异噻唑哌嗪衍生物,其结构与其他非典型抗精神病药不同。 本品对精神病的阳性和阴性症状均有确切疗效,与其他非典型抗精神病药 不同,本品不增加体重,也不升高甘油三酯、胆固醇和催乳素水平,但有文献 报道,可致催乳素水平暂时升高。
本品对多巴胺D2、5-HT2a、5-HT2c、5-HT1a及5-HT1b/1d受体亲和力 强,对α1肾上腺素受体和组胺吒-受体有中度亲和力,对α2肾上腺素受体、 5-HT3、5-HT4及M1-胆碱受体亲和力很弱。对5-HT2a受体的亲和力是 受体的10倍,由于S-HT2a/D2比值高,因而很少引起锥体外系反应 (ESP)。本品可作用于前额叶皮质,激动5-HT1a受体(氯氮平仅部分激 动),促进此区DA释放,故对精神病的阴性症状疗效显著。
口服本品后4〜5小时达血药峰浓度。本品为亲脂类药物,脂肪类食物 可增加其溶解和吸收,生物利用度可达60%。蛋白结合率大于99%,故不能 被血液透析清除。半衰期为4〜10小时,连续给药1〜3天达稳态血药浓度。 本品在肝脏代谢,共有12种不同的代谢途径,其中2/3由醛氧化 酶参与的M9代谢完成,其余1/3由肝细胞色素P450酶系统中的CYP3A4 酶催化代谢。本品主要以代谢物的形式排出体外,仅有以原形经尿和粪 便排出体外。中度肝或肾损害的患者应用本品,药动学参数无明显改变,无 需调整剂量。本品不影响肝细胞CYP3A4和CYP2D6酶活性,因此,与其他 药物联用很少有相互作用。