抗甲状腺素药常用的有曱基硫氧嘧啶或丙基硫氧蠄啶、他巴唑和甲尤平等。适应证症状较轻,甲状腺轻、中度肿大者;20岁以下青少年、儿童、孕妇及年迈体弱或并发严重心、肝、肾等疾病而不适宜手术者;甲状腺次全切除后复发又不适宜用131碘治疗者;术前准备或作为131碘治疗后的辅助治疗;伴恶性突眼症者。注意事项用药后可出现白细胞或粒细胞减少、皮疹、荨麻疹、头痛、关节痛、恶心、厌食、肝坏死、黄疽、再生障碍性贫血、毛发脱落和精神症状等。多数患者用药1-3个月后症状基本缓解,然后改为维持量服用1-2年。注意不能过早停药或间断服药,否则容易引起复发。用药期间要定期检查血常规和肝功能。用药禁忌对此类药物有严重过敏反应或毒性反应者禁用;应用抗甲状腺药物治疗两个疗程复发者及哺乳期甲亢患者禁用。