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经钝化酶修饰后的氨基糖苷类抗生素为何失去抗菌作用?
经钝化酶修饰后的氨基苷类可能通过下列作用而失去抗菌活性:①与未经钝化的氨基苷类竞争细菌细胞内转运系统;②与细菌的核糖体的亲和力大为降低,或不能与之相 结合;③失去了干扰核糖体功能的作用。产生钝化酶的细菌往往对被钝化的氨基苷类显著耐药,因而导致治疗失败。但产生钝化酶的细菌有时不一定耐药,因有时经钝化后的抗生 素仍具有相当的抗菌活性,例如妥布霉素与庆大霉素虽均可为AAC(3)所钝化,妥布霉 素被AAC...
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经钝化酶修饰后的氨基苷类可能通过下列作用而失去抗菌活性:①与未经钝化的氨基苷类竞争细菌细胞内转运系统;②与细菌的核糖体的亲和力大为降低,或不能与之相 结合;③失去了干扰核糖体功能的作用。产生钝化酶的细菌往往对被钝化的氨基苷类显著耐药,因而导致治疗失败。但产生钝化酶的细菌有时不一定耐药,因有时经钝化后的抗生 素仍具有相当的抗菌活性,例如妥布霉素与庆大霉素虽均可为AAC(3)所钝化,妥布霉 素被AAC(3)钝化的速度较慢(仅为庆大霉素的1/4),临床上产生AAC(3)钝化酶的菌 株对庆大霉素耐药,但对妥布霉素仍可敏感。