你好： 舒必利 药理： 药效学 动物实验揭示，本品抗精神病效应的中枢作用原理，与其他抗精神病药物有别，即对中枢多巴胺能神经原的作用，并不依赖腺苷酸环化酶的功能活动。 药动学 本药自胃肠道吸收，口服本品48小时,约有口服量的30％从尿中排出，一部分从粪中排出。血浆半衰期为8～9小时。动物实验揭示本品不透过胎盘屏障进入脐血循环。 [药理作用]本品系苯酚胺类化合物，与传统的抗精神病药的结构不同。其作用部位在下丘脑、桥脑和延髓，选择性地阻断多巴胺D2受体，有升高循环中催乳素水平等神经安定剂的典型特点，但对多巴胺激动的腺苷酸环化酶无抑制作用。对边缘系统多巴胺受体有较高的亲和力，而对纹状体多巴胺受体亲和力低。本品具有精神安定作用与情感赋活作用，无镇静催眠作用，用药后不影响人的正常活动。 对实验动物的中枢神经系统导致僵住和抑制作用极弱，仅为氯丙嗪的1/30，奋乃静的1/500，而镇吐作用比氯丙嗪强100倍。本品不加强巴比妥类催眠作用，不抑制交感神经及副交感神经功能，无抗抽搐作用。不影响警觉反应及各种运动障碍，很少产生锥体外系反应，未见成瘾性。 药动学 口服50ng，达峰时间为2～8h，峰浓度为150ng/ml，生物利用度为27％。半减期因分析方法而异，在5.3～13.9h之间。 适应症： 本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，同时能止吐并抑制胃液分泌。可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。 (1)止吐作用为中枢性止吐药,有很强的止吐作用。口服比氯丙嗪强166倍,皮下注射时强142倍;比甲氧氯普胺强5倍。(2)抗精神病作用抗木僵、退缩、幻觉、妄想及精神错乱的作用较强，并有一定的抗抑郁作用。无催眠作用。用于治疗呕吐、精神分裂症及慢性退缩和幻觉妄想病、官能性抑郁和疑病状态、酒精中毒性精神病、智力发育不全伴有人格障碍、胃及十二指肠溃疡、眩晕、偏头痛等。本品具有与氯丙嗪相似的抗精神病效应，同时能止吐并抑制胃液分泌。可用于顽固性恶心、呕吐的对症治疗或精神分裂症等重症精神病的系统治疗。 本品见效快，2周内见效，据上海精神卫生中心1982年报告，治疗精神分裂症108例，有效率为77.8％，以幻觉效果最好，其次是妄想、情绪抑郁、淡漠孤僻、接触被动等。对内因性抑郁、神经性抑郁和身心疾病伴抑郁状态有效。其他也可用来治疗老年期精神障碍、酒精中毒性精神病以及伴木僵的精神病。小剂量可治疗呕吐及胃、十二指肠溃疡。 用法用量： 口服治疗精神分裂症，徐缓增加治疗用量至通常每日400—800mg，分次服用。 [制剂与规格]舒必利片100mg 治疗呕吐,口服,一日0.6-1.2g.治疗精神病,开始每日口服0.3-0.6g,一周内增至0.6-1.2g.肌注或静滴,每日0.4-0.6g.维持量每日0.2-0.4g. [用法及用量]口服，抗精神病从小量开始，每日100～300mg，分次服，可渐增至每日600～1200mg。维持量每日200～400mg。木僵患者可每日200～400mg稀释于葡萄糖盐水中静滴。用于镇吐每次10～100mg。 增量过快可出现一过性心电图改变、血压上升或下降以及胸闷脉频等。如出现皮肤过敏应停药。 [剂型与规格]片剂：10mg/片，100mg/片。 注射剂：100mg/2ml。 [用法] (1)治疗呕吐口服，每日600—1200mg。 (2)治疗精神病口服，1日100—800mg，分次 服。开始每日口服300～600mg，1周内增至600—1200mg。肌内注射，1日200～600mg，分两次注射。静脉滴注，1日300～600mg，稀释后缓慢滴注，滴注时间不少于4小时。一般以口服为主，对拒药者或治疗开始1—2周内可用注射给药，以后改为口服。 [制剂]片剂：每片100mg。注射液：每支50mg (2ml)；100mg(2ml)。 禁用慎用： (1)本药对孕妇及新生儿的安全性尚未肯定，应慎用。 (2)用药期间不可从事伴有机械运转的危险性操作。 (3)幼儿禁用。严重心血管疾患、低血压者和肝功能不全者慎用。 (4)嗜铬细胞瘤患者禁用。 不能用于嗜铬细胞瘤患者；高血压患者慎用，其他参阅吩噻嗪类药物。 幼儿禁用.低血压,心血管病慎用. 高血压、嗜铬细胞瘤患者忌用，严重心血管疾病和肝功能损害者慎用，如出现皮肤过敏应停药。 不良反应： ①舒必利的镇静与锥体外系症状较氯丙嗪为轻；②可致迟发性运动障碍；③少数病人可产生兴奋、激动与睡眠障碍或血压增高。 轻度锥体外系症状,一过性心电图改变,血压波动,胸闷,心率增快.也可有月经失调,性功能障
碍(或性欲下降),失眠,焦虑,不安,肌肉痉挛,思睡,口干,头痛,出汗,运动障碍,可引起胃肠道反应：恶心呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻等.可致血液粒细胞减少. 用药早期可出现兴奋、睡眠障碍和口渴，偶见胃肠道反应，大剂量可导致锥体外系反应、阳痿、高血压、溢乳及男子乳房发育等。 (1)增量过快时，可有一过性心电图改变、血压升高或降低、胸闷、脉频等，应注意。 (2)有时可见轻度的锥体外系反应，应减少剂量或合用抗震颤麻痹药。 (3)尚可有月经异常、泌乳、射精不能、体重增加、失眠、焦躁、不安、兴奋、困倦、口渴、头痛、发热、出汗、排尿困难、运动失调、胃肠道反应等副作用。 (4)如出现皮疹、瘙痒等过敏反应，应停药。 相互作用： 不宜与抗胆碱药合用(可能降低舒必利效果)。
