新型环孢素（neoral)与环孢素A(CsA)在药物动力学方面有什么差异？

新型环抱素（neoral)即新山地明（sandimununneoral)是应 用微乳剂技术将亲水性溶剂、亲脂性溶剂表面活化剂以及活性成 分加以混合而制成的环孢素A的新口服剂型。环孢素A (CsA) 于1977年开始应用经过20余年的临床应用，已证明CsA是在现阶段器官移植中最有效的免疫抑制剂，明显改善了器官移植的效 果，促进了器官移植的发展。据第三届世界环孢素（CsA)学术会议简讯报道：二者其药物...

新型环抱素（neoral)即新山地明（sandimununneoral)是应 用微乳剂技术将亲水性溶剂、亲脂性溶剂表面活化剂以及活性成 分加以混合而制成的环孢素A的新口服剂型。环孢素A (CsA) 于1977年开始应用经过20余年的临床应用，已证明CsA是在现阶段器官移植中最有效的免疫抑制剂，明显改善了器官移植的效 果，促进了器官移植的发展。据第三届世界环孢素（CsA)学术会议简讯报道：二者其药物动力学在最高血浓度时间（tmax)、最高血浓度（Cmax)及浓 度时间曲线下范围（AVC)方面均有明显差异。neoml是一种微 型乳化预浓缩物质，与CsA相对照，其tmax出现早，Cmax较高、AVC亦明显增加，但在不同病例中差异较小，从较多病例临床研究中证实neoral吸收差异不大，与CsA相对照，neoral药物的吸收极少受食物的影响；在稳定的肾移植病人中，两种药物 同剂量更换，neoral生物有效率高于CsA的29%，最高血浓度 (Cmax)高于CsA59%。一组肾移植后较稳定病人，术后服用ne-oral两周后，其Cmax较服用CsA.高61%，连续观察血肌酐情况 基本无明显差异，但应详细观察12周，以明确其调整用药情况。 另一组55例稳定肾移植患者观察、低脂肪饮食者CsA组血浓度明显低于neoral组，结论为服neoml后吸收较快且不受饮食影响。 一组300例肾移植患者应用neoral的临床观察结论为：服CsA后 改用neorai剂量为1:1，仍较安全，但长期观察及测血药浓度的对照结果，neoral剂量应逐渐减9%〜15%。有多篇研究报告证 明neoral显7K有较CsA为佳的药效动力学；改进了药物的吸收、 个体间差异较小，最小血浓度（Cmax)和浓度时间曲线下范围(AVC)均较CsA为高，且比较稳定，长期随访的病人调整药物 比较容易。