环孢素A的药理作用有哪些？

环孢素A(cyclosporineA, CsA)是一种环状中性疏水多肽，是较强的选择性作用于T淋巴细胞的第三代免疫抑制剂。1983年第一个商品药Sandimmune首次在瑞士上市，目前已广泛应用，主要用于各种自身免疫病和器官移植。
(1)药理作用CsA对细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫反应有较强的抑制作用。CsA能选择性作用于Th细胞，抑制同种异型抗原诱导的混合淋巴细胞培养反应以及植物血凝素（P...

环孢素A(cyclosporineA, CsA)是一种环状中性疏水多肽，是较强的选择性作用于T淋巴细胞的第三代免疫抑制剂。1983年第一个商品药Sandimmune首次在瑞士上市，目前已广泛应用，主要用于各种自身免疫病和器官移植。
(1)药理作用CsA对细胞免疫和胸腺依赖性抗原的体液免疫反应有较强的抑制作用。CsA能选择性作用于Th细胞，抑制同种异型抗原诱导的混合淋巴细胞培养反应以及植物血凝素（PHA)或刀豆素A(CcmA)诱导的淋巴细胞增殖反应，并可选择性阻断单核细胞合成释放IL-1，T辅助细胞合成释放IL-2,但对已激活的T杀伤细胞影响较小。细胞分子水平的研究表明，CsA的免疫抑制作用主要在免疫反应的诱导期——抗原识别相与克隆增殖相，主要抑制T细胞功能，对B细胞的抑制作用不明显。体外实验证实，抑制B细胞增殖所需浓度的1/50即可明显抑制T细胞增殖。不同的T细胞亚群对CsA的敏感性亦不同，CsA可使Th/Ts细胞的比值下降，即CsA选择性抑制Th细胞。CsA抑制抗体产生的作用亦可能是其抑制Th细胞的结果。
(2)药代动力学CsA不溶于水，但溶于脂肪及有机溶剂。临床上口服或肌内注射均用其橄榄油溶液。CsA吸收慢且不完全，食物可降低其吸收。此药和血浆蛋白尤其脂蛋白有较高的结合率，CsA主要在肝脏经过完全的代谢，终末消除半衰期在6小时（健康志愿者）和20小时（严重肝病患者）之间。