托吡酯有哪些药理特点？

托吡酯(商品名妥泰），与其他抗瘭痫药物的结构迥然不同， 是一种自然态、单糖基右旋的硫代物。20世纪80年代经动物实 验表明本药具有较强的抗癱痫效应，经临床验证后于1995年用 于志愿者，1996年始用于患者，以后正式投人临床使用。托吡酯无论单次多剂服药，均能较完全和快速地吸收，且 吸收速率和程度不受食物的影响，血浆达峰时间2〜4小时，生物利用度高于80%。在血药浓度1〜250微克/毫升范围内仅有 ...

托吡酯(商品名妥泰），与其他抗瘭痫药物的结构迥然不同， 是一种自然态、单糖基右旋的硫代物。20世纪80年代经动物实 验表明本药具有较强的抗癱痫效应，经临床验证后于1995年用 于志愿者，1996年始用于患者，以后正式投人临床使用。托吡酯无论单次多剂服药，均能较完全和快速地吸收，且 吸收速率和程度不受食物的影响，血浆达峰时间2〜4小时，生物利用度高于80%。在血药浓度1〜250微克/毫升范围内仅有 13%〜17%的托吡酯与血浆蛋白质结合。分布容积为0.55〜 0.86/千克，妇女因脂肪较多，故分布容积约为男性的50%。能很 快通过血脑屏障，脑组织的浓度约为血浆浓度的40%。托吡酯在 体内有8种代谢产物，但均无重要药理活性，65%药物以原形从肾排泄，清除半衰期为20〜30小时。肾脏有损伤者半衰期升高2〜 4倍，故宜减量。若同时服用酶诱导剂，可导致半衰期缩短。托吡 酯与丙戊酸钠合用，互不影响血药浓度。卡马西平、苯妥英钠及苯巴比妥可通过酶诱导作用降低托吡酯的血15浓度，托吡酯亦可 '降低口服避孕药的疗效及增加苯妥英钠的血药浓度，应避免与中 枢神经系统镇静药合用。