丝裂霉素又名丝自力霉素、裂霉素C,由链霉菌提取,化 学结构具有苯醌、乙酰亚胺基及氨甲酰3个活性基团,作用与 烷化剂相似,与DNA链形成交联,抑制DNA复制,对RNA也有 抑制作用。属细胞周期非特异性药物。静脉注射后迅速进入细 胞内,肌肉、心、肺、肾中浓度较高。主要在肝代谢,由尿排 出,24小时尿排出约35%。主要用于各种实体肿瘤如大肠、胃 癌、肝癌、胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和癌性胸腔积液、 腹水等。
丝裂霉素注射剂规格为每支2毫克、4毫克、8毫克。间歇用 药法每日4〜6毫克,每周静脉注射1〜2次。连日用药法每日2毫 克,连日静脉注射。大量间歇用药法每日10〜30毫克,以1〜3 周间隔静脉注射。与其他抗肿癌药物合用每日2〜4毫克,每周 1〜2次。
丝裂霉素不良反应有①骨髓抑制:剂量限制性毒性,白细胞、血小板减少,最低值在用药后3〜4周;②胃肠道反应:轻 度食欲下降、恶心、呕吐,可有腹泻及口腔炎;③肝肾功能损 害较轻;④其他:静脉炎、溢出血管外可引起组织坏死,脱 发,乏力等。
用药期间应注意监测血象及肝功能。注射时应避免药液漏 出血管外。丝裂霉素应在溶解后4〜6小时应用。
对丝裂霉素过敏者、凝血障碍或有其他原因的出血倾向 者、水痘患者、带状疱疹病毒患者、妊娠及哺乳妇女禁用。