替加氟在体内逐渐变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿 嘧啶相同，在体内能干扰、拮抗DNA，RNA及蛋白质的合成。 但在体外并无这些作用。动物实验表明，其毒性只有氟尿嘧啶 的1/7〜1/4;化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。慢性毒性实验中未见 到严重的骨髓抑制，对免疫的影响亦较轻微。
替加氟口服后吸收良好，给药后2小时对DNA、RNA和蛋白 质合成的抑制作用达最高峰，持续时间亦较长为12〜20小时。 在血中的半衰期为5小时。静脉注射后，均匀地分布于肝、肾、 小肠、脾和脑，而以肝、肾中的浓度较高，且可通过-脑屏障。 主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原型排出 23%，由呼吸道以二氧化碳形式排出55%。
替加氟适用于结肠癌、直肠癌等消化道癌症，对乳腺癌和 肝癌亦有效。替加氟片剂规格为每片50毫克，或100毫克，每曰 口服800〜1200毫克，分4次服。总量20〜40克为1个疗程。静 脉滴注时，每千克体重使用注射剂15〜20毫克溶于5%葡萄糖注射液300〜500毫升中，每日1次；亦可采用每千克体重60〜120 毫克，每周2次。直肠给药时，每日使用栓剂500〜1000毫克， 每日1次，总剂量同口服。
替加氟的不良反应与氟尿嘧啶相似但较轻微。外周水肿和 呼吸困难常见。肝功能监测升高常见，有致命的急性重型肝炎 的报道。过敏者禁用替加氟。妊娠及哺乳期妇女禁用替加氟。 严重肝肾功能损害者禁用替加氟。
肝损伤患者使用替加氟时应检测肝功能。替加氟不应和抑 制二氢尿嘧啶脱氢酶的药物同时使用，使用替加氟和索立夫定 的患者中出现死亡。有报道使用替加氟和尿嘧啶与苯妥英合用 时，增加苯妥英的血浆药物浓度，出现毒性症状。
