洛莫司汀又名环己亚硝脲、罗氮芥、氯乙环己亚硝脲，为 细胞周期非特异性药，对处于G1至S边界，或S早期的细胞最敏 感，对G2期亦有抑制作用。洛莫司汀进入人体后，其分子从氨 甲酰胺键处断裂为两部分：一为氯乙胺部分，将氯解离，形成 乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白 质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关。洛莫司汀与氟尿嘧啶 合用可治疗直肠癌等。
洛莫司汀口服易吸收，体内迅速变为代谢产物。器官分 布以肝（胆汁）、肾、脾为多，次为肺、心、肌肉、小肠、 大肠等。能透过血-脑屏障，脑脊液中药物浓度为血浆浓度的 15%〜30%。可经胆汁排入肠道，形成肝肠循环，故药效持 久。血浆蛋白结合率为50% (代谢物）。半衰期为15分钟， 但代谢物血浆半衰期为16〜48小时。其持久存在可能引起 迟发性骨髓抑制。在肝内代谢完全，排泄于胆汁。有肠肝循 环，故药效持久。在尿、血浆、脑脊液均无原型药存在。口 服24小时内，本品的50%以代谢物形式从尿中排泄，但4日 排泄量<75%;从粪中排泄少于5%;从呼吸道排出约10%。
洛莫司汀胶囊规格为每粒40毫克，或50毫克，或100毫克。 成年人和小儿口服均按每平方米体表面积每次80〜100毫克，间 隔6〜8周。
洛莫司汀口服后6小时内可发生恶心、呕吐，预先用镇静药或甲氧氯普胺并空腹服药可减轻；少数患者发生胃肠道出血 及肝功能损害。服药后3〜5周可见血小板减少，白细胞降低可 在服药后第1及第4周先后出现2次，第6〜8周才恢复；但骨髓 抑制有累积性。偶见全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑 制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。恶心，呕吐，骨髓 抑制，肺纤维变。有报道长期用此药可致肾不良反应的发生率 增高。
因洛莫司汀可引起突变和畸变，孕妇及哺乳期妇女应禁 用。洛莫司汀可引起肝功能一时性异常。下列情况慎用洛莫司 汀：骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药治 疗的患者或有白细胞低下史者。用药期间应注意随访检查血常 规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血胆红素、丙 氨酸氨基转移酶等。患者宜睡前止吐药与催眠药共服，用药当 天不能饮酒。治疗前和治疗中应检查肺功能。
以洛莫司汀组成联合化疗方案时，应避免合用有严重降低 白细胞和血小板作用的抗癌药。
