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TTX是什么?有什么作用?

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TTX是什么?有什么作用?

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    2016-05-14 12:58:25
  •   TTX是典型的钠离子通道阻断剂,它能选择性与肌肉、神经细胞的细胞膜表面的钠离子通道受体结合,阻断电压依赖性钠离子通道,从而阻滞动物电位,抑制神经肌肉间兴奋的传导,导致与之相关的生理机能的障碍,主要造成肌肉和神经的麻痹。构效关系表明,TTX的活性基团是1,2,3 位的胍氨基和附近的C-4,C-9,C-10 位的羟基,胍基在生理pH值下发生质子化,形成正电活性区域与钠离子通道受体蛋白的负电性羰基相互作用,从而阻碍离子进入通道。
      钠离子受体至少有6个特异性靶分子结合位点,TTX是与钠通道受体部位I结合。TTX受体位于可兴奋细胞膜外侧、钠通道外口附近,TTX与受体部位结合,阻碍钠离子接近通道外口。研究表明,TTX特异性作用于钠通道,对钾、钙通道和神经肌肉的突触及胆碱指酶无直接影响。
      此外,毒素能通过血脑屏障进入中枢,对中枢产生明显的抑制作用。总的来说,TTX对呼吸和心血管的抑制是对中枢和外周的共同作用结果。

    我***

    2016-05-14 12:58:25

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