高血脂确诊后，应首先进行非药物治疗，包括饮食调整、生活方式改善以及
影响因素之控制。在此基础上，进行药物治疗。用药中应注意以下几点。
(1) 防治结合，非药物应用相结合。
(2) 据高血脂种类不同而辨型用药。
(3) 冠心病患者的合适血脂水平应较低于正常人，尽早用药，同时控制其他危险因素。
(4) 长效调脂药，宜每晚服用一次。
(5) 用药后，至少每3〜6个月复查；血脂、肝肾功能等，随时调整用药剂量，监测不良反应。
(6) 持续服药，以使血脂水平控制在正常范围内。
虽然降脂（调脂)药物4〜5种，但近年疗效肯定、运用最多的有两类：
(1) 他汀类：常用药有：辛伐他汀(舒降之）、普伐他汀及洛伐他汀等。
(2) 贝特类：常用非诺贝特、吉非贝齐等。
他汀类抑制胆固醇合成，主要用于以总胆固醇升高为主及混合型高脂血症，即胆固醇与三酰甘油同时升高；贝特类用于以三酰甘油升高为主型。他汀类明显降低血清低密度脂蛋白胆固醇浓度，同时轻中度降低三酰甘油以及轻度升高高密度脂蛋白胆固醇水平，疗效肯定，上述有名试验绝大多数属于此类调脂药。目前，调脂治疗在冠心病防治中意义重大，已被列人冠心病的三大现代疗法（ABC疗效）之一。它对人类的巨大贡献不亚于当年青霉素的发现。
目前，对高血脂的治疗大部分还是依靠药物治疗，但是药物的不良反应是不言而喻的，所以广大患者朋友不要对药物产生依赖性，药物的选择请在咨询专业医生之后，由医生根据具体病因，病情做出选择。治疗高脂血症的药物主要有以下几类。
(1) 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药（他汀类）：即羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药，目前临床应用最广泛的一类药物。具有竞争性抑制细胞内胆固醇合成早期过程中限速酶的活性，继而上调细胞表面LDL(低密度脂蛋白）受体，加速血浆LDL的分解代谢，此外还可抑制VLDL(极低密度脂蛋白）的合成。因此他汀类药物能显著降低TC(胆固醇）、LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇）和ApoB (载脂蛋白B),也降低TG(三酰甘油）水平和轻度升高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇）。此外，他汀类还可能具有抗炎、保护血管内皮功能等作用，这些作用可能与冠心病事件减少有关。近二十年来临床研究显示他汀类是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化性疾病非常重要的药物。
(2) 苯氧乙酸类调脂药（贝特类）：此类药物通过激活过氧化物酶增生体活化受体a(PPARa)，刺激脂蛋白脂酶（LPL)、Ap〇AI和ApoAII基因的表达，已经抑制ApoC11基因的表达，增强LPL的脂解活性，有利于去除血液循环中富
含TG(三酰甘油）的脂蛋白，降低血浆TG和提高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇)水平，促进胆固醇的逆向转运，并使LDL亚型由小而密颗粒向大而疏松颗粒转变。
(3) 烟酸类调脂药：属B族维生素，当用量超过作为维生素作用的剂量时，可有明显的降脂作用。烟酸的降脂作用机制尚不十分明确，可能与抑制脂肪组织中的脂解和减少肝中VLDL(极低密度脂蛋白）合成和分泌有关。已知烟酸增加ApoAI(载脂蛋白AI)和ApoAH(载脂蛋白All)的合成。
(4) 胆汁酸螯合剂：主要为碱性阴离子交换树脂，在肠道内能与胆酸呈不可逆结合，因而阻碍胆酸的肠肝循环，促进胆酸随大便排出体外，阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收。通过反馈机制刺激肝细胞膜表面的LDL(低密度脂蛋白）受体，加速LDL血液中LDL清除，结果使血清LDL-C水平降低。
(5) 胆固醇吸收抑制药：胆固醇吸收抑制剂依折麦布口服后被迅速吸收，且广泛的结合成依折麦布-葡萄糖苷酸，作用于小肠细胞的刷状缘，有效的抑制胆固醇和植物固醇的吸收。由于减少胆固醇向肝的释放，促进肝LDL受体的合成，有加速LDL的代谢。常用剂量为10毫克/日，使LDL-C、HDL-C和TG的作用进一步增强，未见有临床意义的药物间药代动力学的相互作用，安全性和耐受性良好。最常见的不良反应为头痛和恶心，CK和ALT、AST和CK升高超过3XULN以上的情况进见于少数患者。考来烯胺可使此药的曲线下面积增大55% ,故二者不宜同时服用，必须合用时须在服考来烯胺前2小时或后4 小时服此药。环孢素可增高此药的血液浓度。
(6) 胆固醇合成抑制剂。
(7) n-3脂肪酸：n-3(〇r3)长链多不饱和脂肪酸，主要为二十碳戊烯酸和二十二碳己烯酸，二者为海鱼油的主要成分，制剂为其乙酯，高纯度的制剂用于临床。n-3脂肪酸制剂减低TG(三酰甘油）和轻度升高HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇），对TC(胆固醇）和LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇）无影响。当用量为2〜 4克/日时，可使TG下降25%〜30%。主要用于高三酰甘油血症；可以与贝特类合用治疗严重高三酰甘油血症，也可与他汀类药物合用治疗混合型高脂血症。n-3脂肪酸还有降低血压、抑制血小板聚集和炎症的作用，改善血管反应性。
(8) 普罗布考：此药通过掺人到脂蛋白颗粒中影响脂蛋白代谢，而产生调脂作用。可使血浆TC(胆固醇）降低20%〜25%，LDL-C(低密度脂蛋白胆固醇）降低5%〜15%，而HDL-C(高密度脂蛋白胆固醇）也明显降低（可达25%)。主要适应于高胆固醇血症尤其是纯合子型家族性高胆固醇血症。该药虽使HDL- C降低，但可使黄色瘤减轻或消退，动脉粥样硬化病变减轻，其确切机制
未明。有些研究认为普罗布考虽然降低了HDL-C水平，但它改变了HDL的结构和代谢功能，提高了HDL把胆固醇运载到肝进行代谢的能力，因此更有利于HDL发挥抗动脉粥样硬化的作用。普罗布考尚有抗氧化作用。常见的不良反应包括恶心、腹泻、消化不良等。亦可引起嗜酸细胞增多，血浆尿酸浓度增高；最严重的不良反应是引起Q-T间期延长，但极为少见，因此有室性心律失常或Q-T间期延长者禁用。常用剂量为0.5克，每日2次。
