胃肠动力障碍疾病是最常见的消化系统疾病之一,几乎占胃肠道疾病 的半数以上。因而,此类疾病越来越被人们重视,尤其近年来,随着对此类 疾病的基础研究的深人,使人们对此类疾病的认识亦日趋明确和完善,同 时,也促进了胃肠动力药的迅速发展。胃肠动力药就是能增加胃肠推进性 蠕动的药物,主要用于胃肠运动障碍及反流性食管疾病和放疗、化疗患者恶 心、呕吐的治疗。
目前,临床应用的胃肠动力药物主要有以下几类:
(1)甲氧氯普胺(胃复安):可抑制延脑催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺 受体而提高CTZ的阈值,具有很强镇吐作用和中度促胃肠运动。主要用于 镇吐、胃胀气性消化不良、糖尿病性胃轻瘫和胃食管反流病。但对胃食管反 流病的疗效不及西沙必利。有锥体外系等多种神经系统不良反应,耐受 性差。
(2)多潘立酮(吗丁啉):为外周多巴胺受体拮抗剂,对脑内多巴胺受体 无拮抗作用。可促进上胃肠道蠕动和胃排空,无神经系统不良反应,耐受性 好。适用功能性消化不良及多巴胺受体激动剂引起的恶心、呕吐和糖尿病 性胃轻瘫,但对手术后及麻醉、放疗、化疗引起的恶心、呕吐及胃食管反流病 无效。(3)西沙必利、莫沙必利:为5-羟色胺4(5-HT4)受体(分布于幸胃肠道) 激动剂。西沙必利还可与其他多种受体结合,是目前唯一全胃肠动力药,对 各种胃肠动力障碍疾病,包括胃食管反流病、胃轻瘫、假性肠梗阻、功能性消 化不良、便秘等均有明显疗效,对胃食管反流病、假性肠梗阻和肠易激综合 征的疗效优于目前所有胃肠动力药。但本品与其他药联用不当或长期大剂 量应用,可引起锥体外系反应、Q-T间期延长和室性心律失常等严重不良 反应。
莫沙必利选择性激动胃肠道5-HT4受体,只对上消化道有促动力作用, 其促胃排空的作用和持续时间与西沙必利相当,均优于甲氧氯普胺。本品 的不良反应较西沙必利少而小,耐受性好。
(4)依托必利:作用机制与西沙必利和莫沙必利不同。本品具有拮抗多 巴胺D2-受体和拮抗乙酰胆碱酯酶活性双重作用,通过增强乙酰胆碱作用而 增强胃肠蠕动。对功能性消化不良及慢性胃炎患者因胃肠道动力障碍引起 的消化不良、腹胀疗效显著。本品不经肝细胞色素P450酶代谢,与其他药 相互作用少,耐受性好,安全性高。
(5)昂丹司琼、格拉司琼:为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,对 外周和中枢神经系统5-HT3受体都有选择性抑制作用,主要用于预防和治 疗化疗和放疗引起的恶心和呕吐,但对晕动症及阿扑吗啡所致呕吐无效。 不良反应小,耐受性好。格拉司琼对严重恶心和呕吐的疗效明显优于昂丹 司琼,耐受性也较昂丹司琼好。