卡维地洛的用法用量是什么?
卡维地洛的用法用量是什么?
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2b)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。
其稳态分布容积大约为1。5L,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用该品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax)为89。89ng/ml,消除相半衰期(t1/2b)为2。
01小时,曲线下面积(AUC)为233。1(ng·h)/ml。该品口服吸收迅速、完全,食物可减慢吸收,使达峰时间延迟。因显著的首过代谢,绝对生物利用度为25%~35%。血浆蛋白结合率约98%。大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定,约为115L。
终末消除T1/27~10小时。该品口服后经过立体选择性首过代谢,健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍,右旋体终末消除T1/2为5~9h,左旋体为7~11h。药物在肝脏广泛代谢,主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9,其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。
其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物,但扩张血管活性微弱,血浆浓度约是卡维地洛的1/10,药代动力学与原药相似。卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加,平均AUC和Cmax增高,终末消除T1/2与健康者相似。
肝肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。
答:【药物作用】 1.CYP2D6抑制剂无卡维地洛与CYP2D6抑制剂(如奎尼丁、氟西汀、帕罗西汀)相互作用的研究,但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性...详情>>
答:看哪个专业了。毕竟是名校,所以生物教学质量也不错。举例说,微生物学山东大学、复旦、武大见长,细胞生物北大、山大、兰大见长。 相对来说,生物是它的软肋,但正在改善...详情>>
答:考研的科目是不同的,看你选择什么学校, 每个学校对考研的科目要求是不同的, 但细胞生物学,是生物化学,,你应该是要学好的, 因为面试的时候,,问题应该都有涉及这...详情>>
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