CLL的药物治疗包括对症治疗（如抗感染和止血等）和疾病治疗 (如糖皮质激素、烷化剂、嘌呤拟似物、联合化疗等）。
(1) 苯丁酸氮芥（CLB):为治疗CLL的首选药物，一般用法有两种:①小剂量连续用药，0.1 ~0.2 mg/kg，每日口服，3-6周，然后依据周围血淋巴细胞数调整，当淋巴细胞下降50%时减半量，直至10 x 109/L时短期维持量。②间断用药，以0.4〜2
mg/kg，每日口服，连续 4日，每4周重复1个疗程。CLB的不良反应主要为骨髓抑制、胃肠道反应、皮疹等。
(2) 糖皮质激素:对免疫的多个环节有抑制作用，主要是抑制细胞免疫，促进对淋巴细胞的破坏。尤其适用于Coomb’8试验阳性的免疫性溶血或免疫性血小板减少或疾病进展期;常与CLB、CTX联合使用。通常泼尼松1 mg/kg，每日口服,3〜4周;无效则在1〜2周内停药，
有效则每周递减25%。
(3) 氟达拉滨(FDR):为腺苷类似物，是治疗CLL的新药，对难治性CLL有效。用法:25~30
mg/(m2 • d)，静脉输人30分钟，5日为 1个疗程，间隔3〜4周，通常用4〜6个疗程，总有效率为56%,毒副反应主要是骨髓抑制和末梢神经病变。
(4) 2-氯脱氧腺苷(2-CDA):为嘌呤类似物，有强大的抑淋巴细胞的作用，可用于对常规化疗耐药或难治的慢性淋巴细胞白血病。剂量为0.1
mg/(kg•d)，静脉注射，连用7日为1个疗程，间隔4周，一般用 1〜4个疗程。此药毒副反应轻微，可有轻度骨髓抑制，可引起血小板减少。
(5) 联合化疗:联合化疗也常用于CLL，尤其进展期患者，常用方案有：
1) COP:
CTX300 mg/m2x5 日 + VCR1 mg/m2x1 日+ 泼尼松40 mg/m2x5
曰。
2) CHOP:即COP方案+多柔比星（ADR)25
mg/m2,静脉滴注，第1日。
上述方案一般每月1次，共6个疗程。有效率为50%〜85%，有效者再予6个疗程巩固治疗。
(6) 免疫治疗:干扰素:一般疗效有限，且仅限于早期初治患者。目前利妥昔单抗及Campath-1H(针对细胞表面CD52抗原的人源化单克隆抗体)亦有应用。
