本品是一种新型23元环含氮的大环内酯类免疫抑制剂。其作用机制 与环孢素(CsA)相似。主要是抑制白细胞介素-2(IL-2)的合成，作用于辅助 T细胞，抑制T细胞活化基因的产生（对y-干扰素和IL-2等淋巴因子的 mRNA转录有抑制作用），同时，还可抑制IL-2受体的表达，但不影响抑制型T细胞的活化。在免疫抑制过程中，均有肽基脯氨酰顺反异构酶(旋转异 构酶)作为同工酶参与。所以可使β细胞产生抗体的能力保持正常。本品 抑制T淋巴细胞增值反应的作用比CsA强50〜100倍。
本品口服吸收不完全，有个体差异，脂肪食物可降低其吸收速度和数 量，生物利用度为21%。大部分(75%〜80%)药物连接在红细胞上，导致全 血药物浓度高于血浆药物浓度，故本品血药浓度应以全血血药浓度为依据。 血药浓度为10〜20ng/mU大部分患者（包括儿童和成人）皆能有效控制病 情。血浆蛋白结合率>98%(主要与白蛋白、α1-酸糖蛋白结合）。本品大部 分在肝脏中通过细胞色素P450 3A4酶系统进行脱甲基作用和羟化作用而 代谢。肝移植患者的半衰期为11. 7小时，肾移植患者为15. 6小时。小于 1%的药物以原形从胆汁、尿液和粪便中排出。
