很长时期以来，对病人来说，开刀动手术始终是痛苦而恐怖的。没有麻醉剂的手术无论对医生还是病人，都是望而生畏的。麻醉药最早出现在中国。历史上有记载的最早的麻醉药一“麻沸散”，出自中国汉末医学家华佗之手。可见中国早在2世纪时就已在麻醉方法和外科手术方面取得了相当大的成就。
   但令人遗憾的是，“麻沸散”的配方没能留传下来。为了减轻外科手术中的痛苦，人们曾尝试过采用鸦片、酒精和火药的混合物，甚至催眠的方法，但效果都不明显。18世纪末，英国化学家汉弗莱•戴维发现“笑气”（一氧化氮）能麻醉神 经，可以使人达到昏昏欲睡的状态，比鸦片和酒精麻醉效果更强，但如果使用过量会对人体造成 损害。
  1845年，美国有位叫韦尔斯的牙科医生首次利用笑气为病人实施了麻醉拔牙，开创了西方外科史上首次使用麻醉剂的先河。韦尔斯的助手莫顿认为笑气的麻醉效力还不够大，便决定找 到一种更强有力的麻醉剂。有一次，他去请教化学教授杰克逊，教授说自己曾被乙醚气熏而人 睡，认为乙醚可以做麻醉药，于是,莫顿对乙醚进行实验，证明了乙醚确实有非常好的麻醉作用。
  1846年，一位叫弗罗斯特的病人走进莫顿的诊所，请求拔牙。莫顿将蘸有乙醚的手帕递给病人，让他吸人，病人渐渐失去了知觉。牙拔下来后，莫顿问他有无痛苦，病人爽快地说，拔牙时 他什么也不知道。同年10月16日，莫顿在马萨诸塞州总医院公开演示乙醚麻醉术，手术十分顺利。
  美国诗人兼医生霍尔姆斯建议把这种镇痛药称为“麻醉药”，“麻醉药”因此得名。乙醚作为麻醉药具有安全、稳定的优点，这个百年老药迄今仍在发挥作用，许多医院仍然用它做全身麻醉剂。但乙醚做全麻药仍有它的缺点，如呼吸系统疾病的手术就不能用它做麻 醉剂。1847年，英国医生辛普逊和他的同伴邓肯及祁恩发现含氟的饱和烃即氟烷有麻醉的功能，接着又发现了其他含氟化合物也有一定的麻醉作用，目前应用得最多的有安氟醚、异氟醚等。
   1892年，德国人斯乔里契发现了局部麻药可卡因，打开了局部麻醉药的新世界。进人20世纪 后,化学家们发现，凡是具有“卡因”基团的化合物，都有麻醉作用。20世纪90年代，中国医学家更是成功采用中药洋金花等草药合成了麻醉剂，使1000多年 前的“麻沸散”重放光芒，引起中外医学家的惊叹。
  现在，麻醉药已经成为了外科手术的必备药物。在未来，麻醉药还将在外科手术中帮助人们减少痛苦，发挥它独特的作用。