组胺作为体内的一种化学传导物质，当机体受到理化 刺激或发生过敏反应时，可引起一些细胞释放组胺，引起皮肤发红、风团、瘙痒，多见于荨麻疹、虫咬皮炎、药物性皮炎 等。组胺必须与组胺受体结合才能发挥作用。组胺是过敏 反应中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩 张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等；临床上可 导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌 收缩，使呼吸困难、腹绞痛，并可引起子宫收缩，表现为痛经、流产等。抗组胺药物首先与细胞上的组胺受体相结合， 才能发挥抗组胺作用。目前，已知组胺受体有3个亚型： H1、H2和H3受体。与皮肤科瘙痒最相关的是K受体，组 胺作用于H,受体可引起毛细血管扩张，导致血管通透性增 加，产生局部红肿、瘙痒感。抗组胺药物进人机体后可以迅速占领组胺与受体的结 合位点，阻止组胺与受体结合，进而阻断过敏反应的发生， 消除瘙痒。皮肤科医生根据是否具有镇静、嗜睡等不良反 应及应用时间的先后把受体拮抗药分为3代:第一代抗 组胺药常用的有氯苯那敏（扑尔敏）、多塞平、赛庚啶、苯海 拉明、去氣羟嗪和异丙嗪等药;第二代抗组胺药常用的有氯 雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀、依巴斯汀、阿司咪唑（息斯敏） 和特非那定等药；第三代抗组胺药有地氯雷他定和左旋西 替利嗪等。第一代抗组胺药具有良好的止痒效果，也有一定的止吐、局部麻醉作用。虽然其具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活、学习与工作，但因其价格便宜、治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠、对人体各系统或器官无明显不良反应，在广大老百姓当中仍然使用相当广泛。组胺药大多数作用时间较长，可维持24小时，每 天只需口服1次，吸收迅速，药物较难透过血-脑屏障，对中 枢神经系统影响较小，不产生或仅有轻微嗜睡作用，对用药 者的日常生活、学习与工作影响较少，因而广受医患双方的 欢迎，在皮肤科临床应用最为广泛，尤其对一些驾驶员、高 空作业者等特殊人员及慢性病例较为适用。临床研究表明，该类药每天仅服1次，每次1片，即可有效防止荨麻疹风 团发生，控制瘙痒。而部分第二代抗组胺药物由于发现有 较明显的心脏毒性，如特非那定、阿司咪唑等，不适宜用于 老年及心脏病患者，从而逐渐减少使用。第三代抗组胺药 也已问世，如地氯雷他定、左旋西替利嗪，其较第二代药物 作用更强，不良反应更少。
