非甾体类抗炎药是指一类由不同化学结构组成的具有抗炎、镇痛、解热 等功能的非类固醇药物。其作用机制于1971年被阐明，主要是抑制环氧合酶 的活性，阻断前列腺素的产生，消除因前列腺素所致的小血管舒张和微血管 通透性增加，减少中性粒细胞在局部的浸润，从而减轻局部红肿、减轻疼痛 及发热。NSAIDs除抑制前列腺素合成外，还有抑制炎症过程中的缓激肽（致 痛、抗炎作用）释放；高浓度改变淋巴细胞反应，抑制DNA合成和淋巴细胞 增殖，减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬。NSAIDs因具有起效快、止痛效果好的特点而被广泛用于风湿病的治疗, 为第一线抗风湿药物。自1763年水杨酸成分问世后，NSAIDs品种逐年增多， 目前依据NSAIDs对环氧合酶（COX)同工酶抑制作用的强度和选择性不 同，分类如下：①特异性C0X-1抑制剂：如小剂量阿司匹林<0.5g/d;②非 特异性COX抑制剂：指对COX-1和C0X-2具有不同抑制作用的制剂，如 大多数常用的NSAIDs,包括吲哚乙酸类（吲哚美辛）、丙酸类（布洛芬、萘 普生)、灭酸类（双氯芬酸)、吡唑酮类（保泰松）等；③选择性COX-2抑制 剂：主要抑制C0X-2的制剂，如美洛昔康、尼美舒利等；④特异性COX-2 抑制剂：只对C0X-2起抑制作用的制剂，如塞来昔布。到目前为止，只有阿 司匹林、萘普生、布洛芬、托美汀、三柳胆镁、奥沙普秦、依托度酸及塞来 昔布等NSAIDs被美国FDA批准用于儿童抗风湿治疗。儿童服药依从性差，长期服用NSAIDs的患儿，副作用发生率高，虽然 各药副作用的频率和严重性不同，但各药的不良反应类似。因而在使用过程中要合理用药。1.合理选用药物剂型选择服用次数少、有液体剂型（萘普生、布洛 芬、三柳胆镁、美洛昔康）、易溶解于水（托美汀）或糖浆型（吲哚美辛）的 抗风湿药。2.NSAIDs个体化很明显，特别是NSAIDs在体内的代谢酶CYP2C9的 某些等位基因与不同儿童对NSAIDs的个体差异有关，并随患儿年龄变化而 变化，因而NSAIDs抗风湿治疗的剂量要因人而异，选择最小有效剂量以减 少副作用。NSAIDs药效学及药动学对儿童抗风湿病药物的选择意义重大，但 需进一步研究。3.注意药物的毒副作用(1 ) NSAIDs的毒性与剂量平行，故应用最小有效量使用。如阿司匹林会 引起较严重的Reye综合征，儿童尽量避免使用；但川崎病仍首选阿司匹林， 30~100mg/(kg_d),最大剂量不应超过2.5g/m2,热退3天后尽早减量，热 退2周左右减至3 ~ 5mg/ ( kg• d)。(2 )NSAIDs引起消化道症状较成人少见，但有胃炎或消化道溃疡病史者， 尽量不要使用，或选择胃肠道副作用最小的COX-2抑制剂如塞来昔布，并加 用质子泵抑制剂。(3 ) NSAIDs主要在肝脏代谢成无活性的代谢产物，再经肾脏排出无活性 的代谢产物而从体内清除。肝功能或肾功能不全患儿用药要减量，对肾功能 不全及低血容量患儿尽量慎用NSAIDs类药物，在必须选用时，选择对肾功 能影响较小的舒林酸或萘丁美酮。(4)切勿两种NSAIDs类药物同时使用，以免加大药物的副作用。
