根据结合部位的不同分为反义DNA（asDNA）、反义RNA（asRNA）、自催化性核酶（ribozyme），后者为具有酶活性的反义分子，可裂解与其互补的mRNA及在DNA内插入DNA片段构成三链结构，但最常用的为反义寡脱氧核苷酸（反义寡核苷酸），其优点在于其理论上的高度靶特异性（碱基互补）、设计容易、多样且合成简单及高度的局部性和针对性。
这都是常规药物设计、生产和作用所不可比拟的，因而具有巨大的吸引力和研究价值。传统药物大多与蛋白质结合，从而修饰蛋白质的功能。相比之下，反义试剂在mRNA (DNA)水平上发挥作用，阻止其翻译成蛋白质。最近几年来，新的用于保护寡聚核苷酸免遭酶解、提高靶标亲和性的化学修饰技术的发展，使得反义技术也获得巨大进步。
另外，RNA干扰（RNA interference）成为第三代抑制哺乳动物细胞基因表达的高效方法，该技术采用了21-23个残基组成的小干扰RNA分子（siRNA）。
