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本药口服20mg后,4-7小时达血药峰浓度,为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于肠肝循环出现第2次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7-14小时。给药后4-10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。
1个回答
本品为白色结晶;在石油醚中结晶,熔点为96~98℃,其枸橼酸盐的熔点为140~142℃;在水中微溶,在甲醇,乙醇和丙酮中能溶;对光敏感。
本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺,也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出,少量由尿排出。
生殖泌尿系统 少见外阴瘙痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道;
禁忌症:孕妇;对本药过敏者;有深部静脉血栓史者;有肺栓塞史者。
其中一个重要问题是:三苯氧胺是治疗乳腺癌的用药,所以对三苯氧胺能否治疗乳腺小叶增生表示怀疑
4、三苯氧胺(Tamoxifen,TMX):为双苯乙烯衍生物。剂量为10mg×2/d,月经第五天开始,20天为1疗程。
眼:有时可发生视力模糊、视敏度降低、角膜混浊,视网膜病变,长期(17个月以上)和大剂量(每日240~320mg)治疗,则视网膜病变和角膜混浊发生率升高;
内分泌/代谢:常见面部潮红,潮热,体重增加。少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道;
可以的,而且本来就可以预防乳腺癌
2个回答
妇产科临床主要应用其抗雌激素作用,造成体内低雌激素状态。开始应用于晚期乳腺癌,目前已应用于低雌激素环境对之有治疗作用的一切疾病:如子宫内膜异位症、子宫肌瘤、子宫内膜癌和卵巢癌等。此外,利用其占据下丘脑和垂体雌激素受体,诱发促性腺激素释放,诱发卵泡生长。
1.内分泌/代谢 常见面部潮红,,潮热,体重增加。少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道。 2. 胃肠道 常见恶心、呕吐 3.肝脏 国外报道,个别可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎。 4.心血管系统 罕见血栓发生(表现为下肢肿痛...
国外研究证明,三苯氧胺长期口服的半衰期为数周,每天 20mg的总剂量不论怎样应用,都不会对体内三苯氧胺的药物浓 度造成明显影响(l0mg, 2次/天;或20mg, 1次/天都可偶尔漏服1次不用担心影响疗效。一般建议对于没有淋巴结转 移的早期患者连续服用5年,有淋巴结转移的患者可在服用三 苯氧胺5年后...