草甘膦为内吸传导型慢性广谱灭生性除草剂，主要抑制物体内烯醇丙酮基莽草素磷酸合成酶，从而抑制莽草素向苯丙氨酸、酷氨酸及色氨酸的转化，使蛋白质的合成受到干扰导致植物死亡。草甘膦是通过茎叶吸收后传导到植物各部位的，可防除单子叶和双子叶、一年生和多年生、草本和灌木等40多科的植物。草甘膦入土后很快与铁、铝等金属离子结合而失去活性，对土壤中潜藏的种子和土壤微生物无不良影响。
草甘膦急性中毒基本由经口误服所致，生产制造和使用中引起全身急性中毒罕见，国外和我国台湾省均有较多经口中毒的报道。曾经有1例由静脉注射稀释液中毒，经抢救已获救。我国大陆各省、区目前报道尚不多，但实际已有一些经口摄入发生急性中毒病例。经口摄入吸收和排出均比较快，摄入后1/2～10小时，血和尿中均有较高浓度的毒物，1～3日后再测，则浓度降低至难于测出。该品虽有磷酸的有机取代物，但其结构中仅有一个羟基取代，因此它对胆碱酯酶仅有轻度或基本无抑制作用。不少学者研究后推测，制剂中的非离子型表面活性剂，可能是致毒的重要因素。此外，其制剂的酸性强，对皮肤、黏膜有酸蚀刺激作用，甚至可引起轻度灼伤，经口多量摄入，可致胃肠道发生化学腐蚀性炎症。
