肿瘤分子靶向治疗就是指针对参与肿瘤发生、发展过程的细胞信号转导和其他生物学途径的一种治疗手段。它可以对肿瘤生长的关键通路如表皮生长因子通路、新生血管形成通路等采用小分子化合物阻断其关键酶(酪氨酸激酶),或采用各种单克隆抗体与其特异的生长因子或其受体进行竞争性的结合,从而达到阻断肿瘤细胞生长的作用。就像现代战争中的精确制导炸弹,定向阻断癌细胞的增殖转移信号转导,破坏癌细胞的代谢,阻断肿瘤新生血管的生成,断绝癌细胞的血液和养分供给。
它不同于常规放、化疗,因此毒副反应较少,是一种新的、有效的治疗手段。