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盐酸左氧氟沙星胶囊的药理作用怎样的?

盐酸左氧氟沙星胶囊的药理作用怎样的?
陈*** | 2016-05-13 09:17:41

全部答案(共1个回答)

    2016-05-13 09:17:41
  • 药理作用 
    本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
    本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强...

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    药理作用 
    本品为氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍,它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性,阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。
    本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,对大多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用,但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
    毒理作用
    重复给药毒性: 大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见 800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周,100 mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周,80和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高,320mg/kg组动物的排粪量增加,盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。 猕猴经口给药26周时,在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
    生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时,均未见影响雌、雄动物的生殖能力,也未见影响胎儿。大鼠在器官形成期给药,剂量达90mg/kg时, 对胎儿和出生儿均未见明显影响。家兔经口给药50mg/kg时,未出现胚胎、胎儿的致死作用以及迟缓胎儿生长的作用,也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时,对动物的分娩、授乳,以及出生儿均未见明显影响。
    其它研究: 对关节软骨的影响:对幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天时,大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上出现关节软骨病变,并在幼、年轻猎兔犬中 易发现关节毒性。在13月龄犬,经口投药7天时,在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但在18月龄成年犬静脉注射14天时,在30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
    光毒性试验:照射长波长紫外线(320~400nm),以小鼠耳廓厚度变化为指标研究光毒性时,经口给药剂量达200mg/kg时,未见明显变化。
    S*** | 2016-05-13 09:17:41 82 26 评论
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