头孢菌素是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素c作为原料， 经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约有30种，按其 发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三代。
(1 )第一代头孢菌素有以下几种。
①头孢噻吩。主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及一些 革兰阴性杆菌引起的感染。主要由尿中排出。肌内注射，每天2 g， 分4次；静脉滴注，每天2 ~ 4 g。
②头孢噻啶。对肾脏有毒性作用，易出现蛋白尿、管型及尿素氮增高。
③头孢立新。抗菌作用较弱，现已少用。
④头孢唑啉。对革兰阳性菌的作用同头孢噻啶相似，对大肠杆菌、 奇异变形杆菌作用较强，对伤寒杆菌、流感杆菌、产气杆菌及吲哚 阳性变形性菌等感染也有效。在肾组织中浓度高，主要由肾排泄。 一般对肾无损害，但个别患者可见尿素氮增高及蛋白尿。治疗尿路感染每天1 ~ 2g,分次肌内注射，也可静脉注射，儿童每日剂量为 20 〜40 mg/kg。
⑤头孢拉定。对革兰阴性菌作用弱，但在治疗耐药金黄色葡萄 球菌和耐其他广谱抗生素的肺炎杆菌引起的尿路感染时常用。口服 吸收良好，用药后，在肾组织的浓度较血清高8倍，本品几乎全部 由肾脏排泄，很适用于尿路感染，口服每天2 ~ 4 g，分4次；也可 肌内注射或静脉滴注，儿童以50 ~100 mg/kg计算。
⑥头孢乙氰。对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌高 度敏感，对肠球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎杆菌及伤寒杆 菌也较敏感，故在治疗由上述细菌所致的尿路感染时常用。但本品 对革兰阳性球菌不及头孢噻吩、头孢噻啶，对革兰阴性杆菌三者相仿， 给药后几乎全由肾脏排泄。本品在治疗尿路感染上优于氨苄西林和 艮他霉素。用法：静脉滴注，轻症每天2 ~ 6 g，分2 ~ 4次。
⑦头孢匹林。对革兰阳性菌和阴性菌均有抗菌作用，常用于敏 感菌所致的尿路生殖器感染，术后感染及菌血症、败血症等。用法： 肌内注射或静脉滴注，轻度感染每次0.5 g，每天4 ~ 6次，重症可 增至每次lg。
(2 )第二代头孢菌素在总体上对一些革兰阴性杆菌的作用强于 第一代，但本品对绿脓杆菌所致的尿路感染无效。本品有以下几种药物。
①头孢孟多。本药对变形杆菌、肠道杆菌、枸橼酸杆菌以及耐 药性金黄色葡萄球菌作用良好，不良反应主要有血小板减少、分叶 核粒细胞减少等。用法：静脉滴注，每天2 ~ 6 g。
②头孢西丁。本药有高度抗;0-内酰胺酶的性质，对厌氧菌作 用良好，主要用于尿路感染和败血症。用法：肌内注射或静脉滴注， 每次1 ~ 2 g,每天3 ~ 4次。
③头孢呋辛。本品对;5-内酰胺酶稳定，广谱，尤适用于尿路 感染。但对于肾功能不全者应减量，妊娠早期慎用。用法：肌内注射, 每次0.75 g,每天3次。
④头孢噻四唑。本品对革兰阳性菌和阴性菌都有抗菌作用，对 青霉素酶稳定。但本品主要由肾排出，故肾功能损害者应注意调节 剂量。用法：肌内注射或静脉点滴，每天1 ~ 2 g,分2〜4次。
（3）第三代头孢菌素抗菌谱广，对革兰阴性菌的作用较第一、价格昂贵，对革兰阳性球菌的作用并不强于第一、二代头孢菌素， 因此，本品多用于治疗严重的需氧性阴性杆菌的感染。本品有以下 几种药物。
①头孢噻肟。本品作用较其他头孢菌素强，但对于肾功能损害专家与您面对面 尿路感染者应减量。用法：肌内注射或静脉滴注，每天2 ~ 6 g。
②头孢脈酮。本品是肾衰时唯一不需要调整剂量的头孢菌素， 血药浓度高，对肾盂肾炎疗效较好，且本品有抗绿脓杆菌作用。用法： 肌内注射，每天0.5 ~1 g;静脉滴注，每天2 ~ 4 g,日2次。
③头孢曲松。本品广谱长效，对内酰胺酶稳定，为治疗淋 病的首选药，该药常有软便、腹泻、转氨酶升高等副作用。用法： 肌内注射或静脉滴注，每天1 ~ 2 g，一次给予。
④氧杂头霉素。该药对多数产生内酰胺酶的革兰阴性杆菌， 包括耐氨基糖苷类以及耐头孢类菌均有抗菌作用，且该药主要以原型 由肾排出，故尤宜用于尿路感染的治疗。用法：静脉滴注，每天1〜2 g。
⑤头孢噻甲羧肟。该药对多种/S-内酰胺酶有抵抗力，对革兰 阳性和阴性菌有效，且本药为第三代头孢菌素中最强有力的抗绿脓 杆菌剂。多用于急性肾盂肾炎的治疗。用法：肌内注射或静脉滴注， 每天1〜2 g，分2〜3次。
