肾素-血管紧张素-醛固酮系统在高血压的发生、发展中起重要作用,血管紧张素转化酶催化血管紧张素I生成血管紧张素Ⅱ,后者是强烈的血管收缩剂和肾上腺皮质类醛固酮释放的激活剂(即主要的效应肽)。血管紧张素转换酶抑制剂是一种抑制血管紧张素转化酶活性的化合物,主要通过抑制周围和组织的肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性,抑制血管紧张素I转换为血管紧张素II,减少血管紧张素n的生成,抑制缓激肽降解,产生降压效应。机制如下:①抑制循环中肾素-血管紧张素-醛固酮系统;②抑制组织中的肾素-血管紧张素-醛固酮系统;③减少神经末梢去甲肾上腺素的释放;④减少神经末梢释放去甲肾上腺素和血管内皮细胞形成内皮素;⑤增加缓激肽和扩血管的前列腺素的形成;⑥促使醛固酮分泌减少和(或)肾血流量增加,以减少钠潴留。除降压作用以外,血管紧张素转换酶抑制剂还具有改善胰岛素抵抗和减少尿蛋白及肾脏保护作用。