头孢菌素是由冠头孢菌培养液中分离的头孢菌素c，经改造侧链而得到的一系列半合成广谱抗生素。其特点是：抗菌谱广，对厌氧菌有高效；引起的过敏反应较青霉素类低，约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较为安全；对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定；作用机理类似青霉素，也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。由于其不良反应和毒副作用较低，是当前广泛应用的一类抗生素。
头孢菌素类抗生素，根据其抗菌作用特点，临床应用和开发年代不同，被分为一代、二代、三代和四代。
第一代头孢菌素的抗菌谱同广谱青霉素，对青霉素酶稳定，但仍可被多数革兰氏阴性菌的P-内酰胺酶分解，主要用于革兰阳性菌所致的感染。常用的有头孢噻吩等。
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的活性与第一代相近或稍弱，但抗菌谱较广，能耐大多数β-内酰胺酶，对革兰氏阴性菌的抗菌活性增强。常用的有头孢呋辛等。
第三代头孢菌素的抗菌谱更广，对革兰氏阴性杆菌的作用最强，但对金黄色葡萄球菌的活性不如第一和第二代头孢菌素。常用的有头孢噻呋等。
20世纪90年代又有第四代新头孢菌素问世，其抗菌特点是抗菌谱广，对β-内酰胺酶稳定，对金黄色葡萄球菌等革兰氏阳性球菌的抗菌活性增强。多数品种对绿脓杆菌有较强的作用。制剂有头孢匹罗等。
头孢菌素类与青霉素之间存在部分交叉耐药现象，与青霉素类和氨基糖苷类合用有协同作用。
