抗痛风药的分类编辑
1.1选择性抗痛风性关节炎药
秋水仙碱
秋水仙碱(colchicine)对急性痛风性关节炎有选择性消炎作用,用药后数小时关节红、肿、热、痛即行消退,对一般性疼痛及其他类型关节炎并无作用。它对血中尿酸浓度及尿酸的排泄没有影响,其作用是抑制急性发作时的粒细胞浸润。
本药不良反应较多。常见消化道反应。中毒时出现水样腹泻及血便,脱水,休克;对肾及骨髓也有损害作用。
1.2.抑制尿酸生成药编辑
别嘌醇
别嘌醇(allopurinol,别嘌呤醇)为次黄嘌呤的异构体。次黄嘌呤及黄嘌呤可被黄嘌呤氧化酶催化而生成尿酸。别嘌醇也被黄嘌呤氧化酶催化而转变成别黄嘌呤;它及别黄嘌呤都可抑制黄嘌呤氧化酶(图20-3)。因此在别嘌醇作用下,尿酸生成及排泄都减少,避免尿酸盐微结晶的沉积,防止发展为慢性痛风性关节炎或肾病变。别嘌醇不良反应少,偶见皮疹、胃肠反应及转氨酶升高、白细胞减少等。
1.3.促进尿酸排泄药
丙磺舒
丙磺舒(probenecid)又名羧苯磺胺(benemid),口服吸收完全,血浆蛋白结合率85%~95%;大部分通过肾近曲小管主动分泌而排泄,因脂溶性大,易被再吸收,故排泄较慢。本药竞争性抑制肾小管对有机酸的转运,抑制肾小管对尿酸的再吸收,增加尿酸排泄,可用于治疗慢性痛风。因无镇痛及消炎作用,故不适用于急性痛风。
苯溴马隆
苯溴马隆(benzbromarone)作用似丙碘舒,减少肾小管对尿酸的再吸收而促其排泄。每日用量为20~100mg,宜从20mg/日开始,逐渐递增,不良反应有头痛、恶心、腹泻。
1.4.促进尿酸分解药
-拉布立酶、聚乙二醇尿酸酶
1.5.其他
非甾体抗炎药-保泰松
糖皮质激素-强的松
非布司他
2009年,FDA批准了武田用于治疗高尿酸痛风症的药物非布司他ULORIC,其机理是通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。它是近40年来美国获批的首个此类药物,2012年被《美国高尿酸血症痛风诊疗指南》推荐为一线用药。非布司他是新型黄嘌呤氧化酶抑制剂,其降尿酸作用与别嘌醇相当或略优,研究表明该药物导致的药疹明显低于别嘌醇。作为近四十年才获批的此类一线用药,市场给予的反馈是积极的,2015年非布司他全球销售332亿日元,同比增长23.4%。