氨基糖苷类抗生素在其分子结构中都有一个氨基环醇环和一个或多个氨基糖,由配糖键相连接。属于这一类的抗生素有:①由链霉菌属的培养滤液中获得者,如链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等;②由小单胞属的滤液中获得者,如庆大霉素、西索米星等;③部分合成氨基糖苷类,如阿米卡星为卡那霉素的部分合成衍生物,奈替米星为西索米星的部分合成衍生物。
氨基糖苷类抗生素的共同特点为:①水溶性好,性质稳定;②抗菌谱广,对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌均具有良好抗菌活性,某些品种对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属有作用,其作用在碱性环境中较强;③对细菌的作用机制主要为抑制蛋白质的合成;④细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药;
⑤与人血清蛋白结合率低,大多低于10%;⑥胃肠道吸收差,肌内注射后大部分经肾脏以原形排出,肾功能减退时其血清半衰期有显著延长,因此应用时需根据肾功能损害的程度调整给药方案;⑦具有不同程度的肾毒性和耳毒性,后者包括前庭功能损害和(或)听力减退,并可有神经肌肉接头的阻滞作用。
氨基糖苷类抗生素主要作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成。但氨基糖苷类抗生素不同于红霉素、氯霉素、四环素等抑制蛋白质合成的抗生素,对于静止期细菌的杀灭作用较强,为静止期杀菌剂。