补骨脂中含有的补骨脂索、异补骨脂素等呋喃香豆素类物质,能增强皮肤对紫外线的敏感性、抑制表皮巯基活性、提髙酪氨酸酶活性、促进黑素细胞合成黑素等功效,可使皮肤色素增多、颜色加深。白癜风皮损处外搽补骨脂素,可使局部黑素细胞数量增加、功能增强,黑素再生而起到白斑复色的作用。在白癜风发病初期,黑素细胞常处于免疫损伤或细胞毒损伤状态,如果此时使用促黑素细胞生成的药物,会增加黑素细胞的损伤,导致皮肤出现光毒反应,可表现为红斑,严重的甚至会出现水疱。如长期使用,还会使白斑出现角化、增厚、苔藓化。如果患者用药时不小心将药水涂到周围正常的皮肤,还会使正常皮肤颜色变深,从而与病损白斑形成非常大的色差,在一定程度上增加了患者的恐惧心理,从而使其不能积极配合治疗。临床上还有一些患者错误地将补骨脂素的光毒反应认为是药物的疗效,甚至一味追求这种反应,反而加重或延误了白癜风的治疗。