目前常用的第一线调脂药物基本分为4类:一类为胆质酸赘合剂如消胆胺,主要阻断胆酸的肠-肝再循环,刺激由胆固醇合成的新胆酸,增加肝LDL受体,适用于青年男子、绝经前妇女、LDL轻度升高者;二类为烟酸类,主要减少LDL和VLDL合成,适用于LDL和TG升高及HDL低者;三类为他汀类,羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,主要抑制胆固醇合成;另外,新研制成的抑制胆固醇吸收剂依替米贝(eZetimibe)20mg/d,抑制小肠微泡胆固醇的摄取,如与他汀类合用降低胆固醇效益最大。最近获得FDA批准的二合一(辛伐他汀抑制肝脏内胆固醇合成,依替米贝抑制肠内胆固醇吸收)降胆固醇新药Vytorin已上市;四类药为贝特类,主要作用是降低TG,故适用于TG升高者。