它是一种高效、口服、高特异性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂( EGFR )。它通过抑制 EGFR(HER1) 自身磷酸化，从而抑制了下游信号传导与细胞增殖。在头颈部鳞癌( HNSCC )与非小细胞肺癌的肿瘤体外移植瘤模型中，盐酸厄洛替尼片通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。那么 盐酸厄洛替尼片是目前唯一被证实的对晚期非小细胞肺癌具有生存优势的 GER1/EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对各类别非小细胞肺癌患者均有效，且耐受性好，无骨髓抑制和神经毒性，能显著延长生存期，改善患者生活质量。 盐酸厄洛替尼片必须在有此类药物使用经验的医生指导下使用，并仅在国家临床试验药理基地或三级甲等医院使用。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为150mg/日，至少在进食前1小时或进食后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益，因此持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应后就无需继续服用。
