作用机制：(1) 对水和电解质排泄的作用能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量一效应关系。随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。本类药物主要作用于髓袢升支粗段，抑制Na+-K+-Cl共同转运载体，使Na+、Cl重吸收减少，肾脏稀释功能降低，NaCl排出量增多。同时使肾髓质间渗透压降低，影响肾脏浓缩功能，集合管对水的重吸收减少，从而产生强大的利尿作用。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。(2) 对血流动力学的影响呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球管平衡有关。口服吸收率为60%~70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。本药能通过胎盘屏障，并可泌人乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟，达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。作用持续时间分别为6~8小时和2小时。88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。
