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奥沙拉秦钠胶囊的药理毒理有哪些?

奥沙拉秦钠胶囊的药理毒理有哪些?
骏*** | 2016-02-15 09:33:38

全部答案(共1个回答)

    2016-02-15 09:33:38
  • 1、药理作用

    本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘...

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    1、药理作用

    本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺吡啶中无活性的磺胺吡啶,即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸,提高了疗效,降低了不良反应发生率。5-氨基水杨酸是治疗溃疡性结肠炎的有效成分,但口服5-氨基水杨酸后在小肠被吸收,乙酰化后随尿排出,不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解,到达结肠部位后其偶氮键在细菌作用下断裂,分解为二分子5-氨基水杨酸并作用于结肠炎症粘膜,抑制前列腺素合成,抑制炎症介质白三烯的形成,降低肠壁细胞膜的通透性,减轻肠粘膜水肿。

    2、毒理研究

    本品口服急性毒性很低,小鼠LD为5000mg/kg,狗LD为3000mg/kg;慢性毒性:大鼠连续口服800mg/kg(约为人体维持剂量的40倍)一年,显示有骨盆扩张、肾小管出现沉积物及纤维化的毒性,狗连续口服1000mg/kg一年,病理组织学未见异常,偶见呕吐、大便松散和腹泻;长期毒性试验证明对大鼠无潜在致突变和致癌作用。大鼠的生殖试验显示在100~400mg/kg/天的剂量范围内(约为人体维持剂量的5~20倍)不影响其生育力。

    B*** | 2016-02-15 09:33:38 46 2 评论
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