每个细胞毒药物有其不同的具体作用机制,但都是干扰细胞的合成代谢,最终结果均是抑制机体的免疫功能,在肾岣方面主要用于长期激素治疗仍不能缓解的肾球炎或肾病综,需要激素联合环鱗酰胺冲击治疗的急进性肾球肾炎,以及防止治疗移植后排异反应。甲氨蝶呤,同样通过干扰细胞内及蛋白质的合成,发挥免疫抑制效应。环礎酰胺和苯丁酸氮芥属于烷化剂,既可影响增殖期的细胞,也可影响处于静止期的细胞,减少T淋巴细胞和B淋巴细胞,降低细胞活性,从而抑制细胞免疫和体液免疫,其免疫抑制程度与剂和疗程呈正相关。临床用于防止移植后排异反应,以及长期应用激素仍不能缓解的多种自身免疫性疾病。吗替麦考酚酯,即骁悉,通过干扰嘌呤合成,与硫哩嘌呤不同的是它可选择性抑制T淋巴细胞、B淋巴细胞增殖,从而发挥免疫抑制作用。来氟米特,可通过抑制二氢乳淸酸脱氢酶干扰嘧啶合成,从而在体内发挥淋巴细胞的抗增殖作用。