甲氨蝶呤(MTX)是抗代谢类化疗药的代表,通过对二氢叶酸还原酶的抑制而阻碍肿瘤细胞的DNA合成,最终抑制肿瘤细胞的生长与繁殖。短时间使用大剂量甲氨蝶呤时,可以使相对高浓度的药物透过血脑屏障,因此,甲氨蝶呤目前作为多种中高侵袭性淋巴瘤的首选治疗之一,可以显著降低中枢神经系统淋巴瘤侵犯的风险。对于原发性中枢神经系统淋巴瘤,大剂量甲氪蝶呤也是最基本的治疗方案。阿糖胞苷也属于这类药物,甲氨蝶呤与阿糖胞苷联合组成的MA方案是高侵袭性淋巴瘤治疗的主要手段。大剂量甲氨蝶呤使用时,需要非常注意肾脏不良反应,因此,大量饮水(水化)和使用碳酸氢钠(碱化尿液)非常重要,使用后还需要根据其血药浓度给予合理的解毒剂
(四氢叶酸钙)治疗。