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主要成分由不同类型的雌激素和孕激素配伍而成的。它是以负反馈作用于下丘脑,抑制下丘脑激素的分泌,从而减少垂体前叶FSH和LH的分泌。吃多了可导致分泌混乱。
口服避孕药的主要成分是,雌激素(estrogen)与黄体素(progesterone)两种荷尔蒙成份,或是单一只含有黄体素(progesterone)。常规口服避孕药,必须是按照规定时程服用,主要的原理是抑制排卵,使之无法受孕来达到避孕的效果。