能杀灭梅毒螺旋体的药物。梅毒是由梅毒螺旋体引起的一种性病。最早用于治 疗梅毒的药物多为胂剂。1907年，P.爱利斯发明了胂凡纳明（也称606）用于 治疗梅毒。后改进为新胂凡纳明（也称914），毒性小于前者。1923年，W.F. 劳瑞兹用锥虫肿胺治疗神经梅毒。1934.A.L泰塔姆等用氧芬胂治疗梅毒，比胂 凡纳明效果好。1943年，J.F.马哈尼等发现青霉素对梅毒螺旋体有强大的抑制 作用，能彻底杀来梅毒螺旋体，疗效主，副作用比胂剂小，成为主要的治疗药 物，现在仍为治疗梅毒的首选药物。由于治疗过程中发现注射青霉素钾（钠） 盐水溶液后，血药浓度不稳定，维持时间短，抑制螺旋体能力不可靠，故现在 治疗梅毒均采用长效的普鲁卡因青霉素和苄星青霉素为首选药物，效果可靠。 对青霉素过敏者可用四环素或红霉素等其他抗生素进行治疗。
普鲁卡因青霉素 本品为青霉素G的普鲁卡因盐，为白色结晶性粉末，无臭或几 无臭。本品300毫克约相当于200毫克青霉素G（合30万单位）。抗菌作用机理 是通过在细菌繁殖期抑制细菌红胞壁的生物合成而起杀菌作用。抗菌谱与青霉 素G相同，对大多数革兰氏阳性球菌、杆菌、阴性球菌和各种螺旋体都有强大 杀菌作用，对革兰氏阴性杆菌的作用极弱。本品在水中溶解度小，体内吸收及 排泄慢，作用较青霉素持久。制剂为注射用普鲁卡因青霉素，临用时以注射用 水配成混悬液，供深部肌肉注射，既有长效作用，又有速效作用。注射一次， 药效可以维持24小时，为治疗梅毒的首选药物。对早期梅毒（一期、二期及早 期潜伏梅毒）和二期复发梅毒，连续使用疗效好，用药后16小时即可杀死绝大 多数梅毒螺旋体，消除传染性。通常，1-2周内皮肤损害消退，3-6个月内血清 反应素试验转阴性，治疗后极少发生心血管梅毒，但治愈后可再感染。对属晚 期的三期良性梅毒、晚期隐性梅毒、晚期心血管梅毒及神经梅毒治疗后，能消 除炎症，但组织损毁和瘢痕组织不易痊愈，血清反应素试验常仍为阳性。本品 也用于妊娠梅毒和胎传梅毒的治疗。应用本品治疗时应先做皮试，对青霉素有 过敏史的病人可改用四环素或红霉素等其他抗生素进行治疗过敏反应包括皮 疹、药物热、面部潮红、气喘、呼吸困难、荨麻疹等，严重时出现过敏性休 克，常有生命危险。由于药物吸收慢，故注射部位有硬结，有疼痛感，并可持 续较长时间。用本品治疗时常发生贾-赫氏反应。可有高烧、头痛、全身潮红 等症状，往往可持续几天。这是由于药物治疗时，在4-24小时内，大量梅毒螺 旋体被杀死后，释放内毒素等引起的机体反应。症状轻者不必治疗，多饮水， 注意休息，1-2天后症状可消失；若全身症状较重，应请医生治疗通常是对症 治疗或用皮质激素类药物，可使症状减轻。