注意事项是什么？

【别名】利必通

【剂型】片剂：50mg/30片

【药理】为苯三嗪类抗癫痫药，属电压门控钠通道阻滞药。 通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。在体外培养神经元 中，可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥，缩短病灶、皮层和海马 区兴奋后的放电时间，对部分性或全身性
癫痫发作
有效。其作 用机制可能是抑制脑内谷氨酸和天门冬氨酸诱发的暴发性放 电，阻滞癫痫灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴 奋传导。动...

【别名】利必通

【剂型】片剂：50mg/30片

【药理】为苯三嗪类抗癫痫药，属电压门控钠通道阻滞药。 通过减少钠内流而增加神经元的稳定性。在体外培养神经元 中，可抑制戊四氮和电刺激所致的惊厥，缩短病灶、皮层和海马 区兴奋后的放电时间，对部分性或全身性
癫痫发作
有效。其作 用机制可能是抑制脑内谷氨酸和天门冬氨酸诱发的暴发性放 电，阻滞癫痫灶快速放电和神经元去极化，但不影响正常神经兴 奋传导。动物试验表明，该药对抗超强电刺激引起的强直性惊 厥的作用较苯妥英钠强。本药为弱二氢叶酸还原酶抑制药，长 期治疗可能干扰叶酸的代谢，但用药长达5年对叶酸浓度尚无 明显的影响。

【药代动力学】吸收迅速、完全，没有明显的首过代谢。口 服给药后约2. 5小时达到血浆峰浓度。进食后的达峰时间稍延 迟，但吸收的程度不受影响。

平均稳态清除率为（39±14)ml/min。拉莫三嗉的清除主 要是代谢为葡萄糖醛酸结合物，然后经尿排泄。尿中排出的原 形药不足10%。粪便中所排除的与药物有关的物质仅约为 2%。清除率和半衰期与剂量无关。

平均消除半衰期24〜35小时。UDP-葡萄糖醛酸转移酶已 被证实是拉莫三嗪的代谢酶。拉莫三嗪轻度诱导自身代谢取决 于剂量。但无拉莫三嗪影响其他抗癫痫药物药代动力学的证 期据。拉莫三嗪的半衰期明显受到合用药物的影响，当与酶诱导剂如卡马西平和苯妥英合用时，平均半衰期缩短到14个小时左 右;当单独与丙戊酸钠合用时，平均半衰期增加到近70小时。 年龄小于或等于12岁的儿童高于成人，5岁以下的儿童其值最 高。拉莫三嗓的半衰期一般来说儿童短于成人，当与酶诱导 剂如卡马西平和苯妥英合用时，平均值接近7个小时；当单独 与丙戊酸钠合用时，平均值增加到45〜50小时。

【适应证】可用于治疗成人急性躁狂发作。初步临床发现 与其他心境稳定剂合用可治疗双相快速循环型及双相抑郁发 作，也可作为难治性抑郁的增效剂。还可用于老年双相障碍、物 质依赖的双相障碍、有边缘人格障碍的双相障碍。在神经科主 要用于其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅 助治疗。

【禁忌证】禁用于已知对拉莫三嗉和本品中任何成分过敏 的患者。

【注意事项】

妊娠早期不宜用。

【用法用量】口服宜从小剂量开始，每日50mg，治疗2周 后，增加剂量至50〜100mg，每日2次，维持治疗。

服用其他抗癫痫药的患者，开始剂量为50mg，每日2次，维 持量为100〜200mg，每日2次。2周岁以上儿童，开始剂量为 每日2mg/kg，维持量为5〜15mg/kg。

若与丙戊酸钠合用，开始剂量每日0. 5mg/kg，维持量每日 1〜5mg/kg如症状得到控制，应尽量用小剂量。有效血浓度范 围暂定1〜4mg/L。

【不良反应】主要为皮疹，极少数患者可出现严重的皮疹， 包括血管神经性水肿和Stevens-Johnson综合征。常见有头痛、 疲惫、恶心、眩晕、嗜睡及失眠。