吡嗉酰胺对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在 pH5~ 5.5时， 杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度12.5(xg/ml, 达 50 ng/m I可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低10倍 ，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基， 转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代i t ,造成死亡。其不良反应相对较为少见，以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏大，每日剂量超过2g 或疗程过长者，且以老年人为多。 为预防该药的毒性反应，每日剂量应在2g 以下， 疗程应在3 个月以内，不可用药时间过长，在老年人更应谨慎用药。少见的不良反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风体质的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极个别对日光敏感者，服药可使皮肤曝光部位呈鲜红棕色或古铜色，停药后可逐渐恢复。发生率较高者:关 节 痛 （由高尿酸血症引起，常轻度，有自限性）；发生率较少者：食欲减退 、发热、乏力或软弱、眼或皮肤黄染（肝毒性），畏寒。
