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文拉法辛 venlafaxine的药理学和药动学特点、适应证、禁忌证、用法用量、不良反应、注意事项是什么?
【别名1怡诺思、博乐欣 【剂型】胶囊:25mg/16粒;75mg/14粒(缓释);150mg/14粒(缓释) 【药理】该药及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺(5_HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药,通过抑制5-HT和NE的再摄取而发挥抗抑郁作用。该药及其活性代谢物对多巴胺的再摄取有轻微的抑制作用,对单胺氧化酶无抑制作用。 【药代动力学】吸收良好,在肝脏广泛的代谢,〇-去甲基文...
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【别名1怡诺思、博乐欣 【剂型】胶囊:25mg/16粒;75mg/14粒(缓释);150mg/14粒(缓释) 【药理】该药及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺(5_HT)和去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制药,通过抑制5-HT和NE的再摄取而发挥抗抑郁作用。该药及其活性代谢物对多巴胺的再摄取有轻微的抑制作用,对单胺氧化酶无抑制作用。 【药代动力学】吸收良好,在肝脏广泛的代谢,〇-去甲基文拉法辛(0VD)是主要的活性代谢物。食物对盐酸文拉法辛的吸收和〇-去甲基文拉法辛的形成没有明显的影响。 血浆蛋白结合率为27%±2%,0-去甲基文拉法辛血浆蛋白的结合率为30%±12%。文拉法辛和0-去甲基文拉法辛稳态血药浓度在多剂治疗的3天达到。文拉法辛和O-去甲基文拉法辛的血浆清除率分别为(1.3±0.6)L/(h • kg)和(0.4士0.2)lV(h« kg);消除半衰期分别为(5士2)小时和(11 士2)小时;稳态分布容积分别为(7. 5±3. 7)L/kg和(5. 7±1. 8)L/kg。 本品及其代谢物主要经肾脏排泄,48小时内给药剂量的87%由尿排出。 【适应证】治疗抑郁症。 【禁忌证】对本品过敏者及正在服用单胺氧化酶抑制剂患 者禁用。 【注意事项】可有恶心、厌食、腹泻等,亦可出现头痛、不安、 无力、嗜睡、失眠、头晕或震颤等。肝肾功能不全者慎用或减少 用量。 【用法用量】开始剂量为一次25mg,一日2〜3次,数周后 逐渐增至一日75〜225mg,分2〜3次口服。最高量为一日 350mg。缓释剂:每次75mg,每日一次。二周后根据病情可增 加至150mg/d,如果需要,剂量可进一步增至225mg/d。每次 剂量的递增应间隔二周左右,不能少于4天。 【不良反应】通常在治疗早期发生,部分存在剂量相关 性,常见不良反应有恶心、呕吐、头痛、虚弱、出汗、嗜睡、失眠、 头晕、神经质、口干、焦虑、厌食、体重下降、皮疹、男性射精异 常或阳瘘。较少发生的不良反应有心动过速、血压升高及肾 功能异常、血清胆固醇轻度升高、视力模糊、可逆性骨髓 抑制。