(1)硝酸甘油。
硝酸甘油是最为大众熟悉的硝酸酯类药物,有普通片剂、缓释片剂、长效胶 囊剂、注射剂、软膏剂、贴膜剂、喷雾剂等。
常规的用法如下。①舌下含服:心绞痛发作时舌下含服片剂一片,无效后可 于3〜5分钟后重复含服,通常连续含服不超过4片(2mg)。②口服:预防心绞 痛发作,长效胶囊,1粒欣,每12小时一次;缓释片,2. 5mg欣,每12小时 一次,作用可持续8〜10小时。③经皮给药:软膏涂于胸前或前臂;贴剂贴于胸 前。④喷雾给药:对着口腔向舌下黏膜喷射1〜2次,相当于硝酸甘油量0.5〜 1mg。⑤静脉用药:将硝酸甘油注射剂用生理盐水或葡萄糖注射液稀释,用泵控 制给药速度,根据患者反应,从小剂量开始用药,逐步增加,停药时也应缓慢减 量直至停用。
(2)硝酸异山梨醇酯。
该药与硝酸甘油相似,但药效更持久,一般用法为5〜10mg,口服或者舌 下含服,每日3〜4次。
(3)单硝酸异山梨酯。
缓释剂型治疗稳定型心绞痛,可短期或1年以上长期应用,具有规律的治疗 浓度和良好的24小时抗心肌缺血作用,较少产生耐药性。该药无肝脏首过效应, 因此,不良反应相对较少。
硝酸酯类药物主要的不良反应包括低血压和轻度的心率增快,因此,血压和 心率是医护人员密切监测的指标。有些患者还会出现头痛、面色潮红、发热感, 多见于开始使用的患者,轻重程度因人而异,轻者可以耐受,重者需要使用镇痛 药、减少硝酸酯类药物的使用剂量甚至停用。多数患者头痛症状会在使用一段时 间后逐渐减轻,不影响正常用药。
硝酸酯的耐受性:长期应用硝酸酿类药物所面临的主要问题是会产生硝酸酿 耐受性。其不仅表现为在抗心绞痛和血液动力学效果方面,而且也表现在抗血小 板的疗效方面。因此,这些方面的作用,随着对用药时间的延长而减弱。应用各 种类型的硝酸酯制剂,持续维持血中的药物浓度会产生耐受现象。虽然其出现迅 速,但经短时间的无硝酸酯间期后对药物的反应性容易恢复。