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苯二氮罩类的药代动力学及不良反应是怎样的?

苯二氮罩类的药代动力学及不良反应是怎样的?
A*** | 2017-03-06 15:07:45

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2017-03-06 16:46:45
S*** |2017-03-06 16:46:45 92 19 评论
苯二氮草类(BZDS)是临床常用的镇静催眠及抗焦虑药,并治疗癫痫状态。作用与加强中枢抑制性神经递质7氨基丁酸(GABA)功能有关。(1) 药代动力学:是临床选择用药的主要依据。1) BZDS口服后吸收迅速完全,0.5~1.5h达峰浓度,肌内注射吸收缓慢。用于镇静催眠、抗焦虑宜口服,治疗癫痫状态应缓慢静脉注射。须注意,静脉注射速度过快可引起呼吸与循环抑制,严重者可导致呼吸和心跳停止。2) 药效持续时...

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苯二氮草类(BZDS)是临床常用的镇静催眠及抗焦虑药,并治疗癫痫状态。作用与加强中枢抑制性神经递质7氨基丁酸(GABA)功能有关。(1) 药代动力学:是临床选择用药的主要依据。1) BZDS口服后吸收迅速完全,0.5~1.5h达峰浓度,肌内注射吸收缓慢。用于镇静催眠、抗焦虑宜口服,治疗癫痫状态应缓慢静脉注射。须注意,静脉注射速度过快可引起呼吸与循环抑制,严重者可导致呼吸和心跳停止。2) 药效持续时间主要与BZDS的亲脂特性有关,高亲脂性药物起效快,维持时间短,如地西泮亲脂性高,易透过血脑屏障。BZDS清除半衰期与代谢酶系统有关,老年患者代谢酶活性降低,清除半衰期延长;女性脂肪占体重比率较高,脂溶性BZDS分布量增加,清除半衰期较男性长。(2) 不良反应:1) 最常见为嗜睡、头昏、乏力及记忆力下降,大剂量应用可出现共济失调。久服可产生依赖性或成瘾,停药可能出现反跳和戒断症状,表现失眠、焦虑、兴奋、心动过速、震颤和惊厥等。静脉注射可引起局部疼痛和血栓性静脉炎。2) 服药过量中毒可出现嗜睡、昏睡、呼吸抑制,严重者可致死;服药期间饮酒或服用其他CNS抑制剂也可出现。BZDS过量中毒可用BDZs选择性拮抗剂氟马西尼(Flumazenil)急救,初剂量0.3mg静脉注射,如患者1~2分钟未清醒可重复静脉注射直至清醒或总剂量达到2mg;如又出现倦睡可用0.1~0.4mg/h,静脉滴注,可同时应用其他复苏术。
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