中医大2010年7月考试《药物化学》考查课试题 论述题
1. 合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?
满分:5 分
2. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
满分:5 分
3. 请简述止吐药的分类和作用机制。
满分:5 分
4. 从procaine的结构分析其化学稳定性,说明配置注射液时的注意事项。
满分:5 分
5. 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。
满分:5 分
6. 根据青霉素的结构分析其化学性质
满分:5 分
7. 简述喹诺酮类抗菌药物的构效关系。
满分:5 分
1、合成类镇痛药按结构可分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。
(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构,而烃基部分在立体构型中,应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
2、钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
根据WTO对钙通道阻滞剂的划分,钙通道阻滞剂可分为两大类:一、选择性钙通道阻滞剂,包括:1.苯烷胺类,如Verapamil。2.二氢吡啶类,如Nifedipine。3.苯并硫氮卓类,如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂,包括:4.氟桂利嗪类,如Cinnarizine。
5.普尼拉明类,如Prenylamine。
3、止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。
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